Preladenant 是一种有效，竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂，Ki 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高 100 倍以上。
| Cas No. |
377727-87-2
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| 分子式 |
C25H29N9O3
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| 分子量 |
503.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Preladenant 是一种有效，竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂，Ki 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高 100 倍以上。 |
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| 相关靶点 |
Adenosine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 1.1 nM (Adenosine A2A receptor) [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Preladenant (1 mg/kg) 在每天重复给药后抑制 L-Dopa 诱导的行为敏化，这表明发生运动障碍的风险降低。Preladenant 在行为绝望模型 (即小鼠悬尾试验和小鼠和大鼠强迫游泳试验) 中表现出类似抗抑郁药的特性 [1]。 Preladenant 在 1 mg/kg (最低得分：9.0) 和 3 mg/kg (最低得分：6.5) 的剂量下产生剂量依赖性帕金森评分降低。亚阈值剂量的 Preladenant 将用 3 mg/kg 左旋多巴处理的动物的最小和平均帕金森评分分别降低至 5.25 和 6.88。Wilcoxin 测试用于将个体处理与载体进行比较。Preladenant (3 mg/kg)、L-Dopa (3、6 和 12 mg/kg) 以及 Preladenant 和 L-Dopa 的组合 (1 或 3 mg/kg+3 mg/kg) 在最低帕金森评分。此外，与 3 mg/kg L-Dopa 组相比，12 mg/kg L-Dopa 组和 L-Dopa+Preladenant 组在最小和平均帕金森评分方面均有显著改善 [2] 。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (9.93 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9859 mL | 9.9293 mL | 19.8586 mL | |
| 5 mM | 0.3972 mL | 1.9859 mL | 3.9717 mL | |
| 10 mM | 0.1986 mL | 0.9929 mL | 1.9859 mL | |
| 50 mM | 0.0397 mL | 0.1986 mL | 0.3972 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
