Etrumadenant (AB928) 是一种具有口服活性、选择性的腺苷受体 (A2aR/A2bR) 双拮抗剂。Etrumadenant 减轻腺苷介导的免疫抑制。Etrumadenant 具有免疫调节和抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 480.00 | |
| 5 mg | ¥ 1040.00 | |
| 10 mg | ¥ 1700.00 | |
| 25 mg | ¥ 2700.00 | |
| 50 mg | 咨询 |
| Cas No. |
2239273-34-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H22N8O
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| 分子量 |
426.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Etrumadenant (AB928) 是一种具有口服活性、选择性的腺苷受体 (A2aR/A2bR) 双拮抗剂。Etrumadenant 减轻腺苷介导的免疫抑制。Etrumadenant 具有免疫调节和抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
Adenosine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
A2aR/A2bR [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在人体外细胞培养中，在腺苷存在下分化的 moDC，在 MLR 中显示刺激同种异体 CD4+ T 细胞分泌 IFN-γ 的能力下降。这种抑制作用通过加入 Etrumadenant 而明显逆转 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
同时使用 Etrumadenant 和化疗可显著减少 AT3-OVA 肿瘤的体内肿瘤体积；Etrumadenant 与 NSC 266046 的组合也观察到类似的结果。无论是单独使用还是与 α-PD-1 联合使用，AB928 都能抑制 B16-F10 肿瘤的生长。Etrumadenant 增强抗肿瘤免疫反应，抑制肿瘤生长，增加小鼠同基因肿瘤免疫细胞浸润 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (586.21 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3448 mL | 11.7242 mL | 23.4483 mL | |
| 5 mM | 0.4690 mL | 2.3448 mL | 4.6897 mL | |
| 10 mM | 0.2345 mL | 1.1724 mL | 2.3448 mL | |
| 50 mM | 0.0469 mL | 0.2345 mL | 0.4690 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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