GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对 USP7 全长，USP7 催化结构域，USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 540.00 | |
| 5 mg | ¥ 1320.00 | |
| 10 mg | ¥ 2240.00 | |
| 25 mg | ¥ 3760.00 |
| Cas No. |
2009273-67-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H18N4O
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| 分子量 |
330.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对 USP7 全长，USP7 催化结构域，USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Deubiquitinase
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GNE-6640 通过 Lys48 (K48) 连接的多泛素链促进内源性 MDM2 泛素化，从而指导蛋白酶体 13 降解。GNE-6640 靶向细胞 USP7、MDM2 和 p53 信号通路。GNE-6640 可使 IC50≤10 μM 的 108 株细胞株的活性降低。GNE-6640 与多柔比星或顺铂 (DNA 损伤剂) 联合，可激活 p53 应答，增强 USP7 抑制剂疗效。GNE-6640 可诱导肿瘤细胞死亡。GNE-6640 增强了化疗药物和靶向化合物 (包括 PIM 激酶抑制剂) 的细胞毒性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2.5 mg/mL (7.57 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0268 mL | 15.1341 mL | 30.2682 mL | |
| 5 mM | 0.6054 mL | 3.0268 mL | 6.0536 mL | |
| 10 mM | 0.3027 mL | 1.5134 mL | 3.0268 mL | |
| 50 mM | 0.0605 mL | 0.3027 mL | 0.6054 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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