AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 是 AZD5153 的 6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153 是一种有效选择性，有口服活性的 BET/BRD4 溴结构域抑制剂; 干扰 BRD4 的 IC50 值为 1.7nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 780.00 | |
| 10 mg | ¥ 1360.00 | |
| 25 mg | ¥ 2360.00 | |
| 50 mg | ¥ 3500.00 |
| Cas No. |
1869912-40-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C36H41N7O6
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| 分子量 |
667.75
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 是 AZD5153 的 6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153 是一种有效选择性，有口服活性的 BET/BRD4 溴结构域抑制剂; 干扰 BRD4 的 IC50 值为 1.7nM。 |
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| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 1.7 nM (BRD4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
与 BD1 相比，AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 对 BRD4 全长位移的效力显著增强，IC50 值分别为 5.0 nM 和 1.6 μM。AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 能有效破坏 U2OS 细胞中的 BRD4 病灶，IC50 值为 1.7 nM。AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 有效地下调 MYC 蛋白水平，无论其对 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 的敏感性如何 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 可导致急性髓系白血病、多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的多种异种移植模型的肿瘤停滞或消退。AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 治疗显著影响 MYC、E2F 和 mTOR 的转录程序 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (149.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4976 mL | 7.4878 mL | 14.9757 mL | |
| 5 mM | 0.2995 mL | 1.4976 mL | 2.9951 mL | |
| 10 mM | 0.1498 mL | 0.7488 mL | 1.4976 mL | |
| 50 mM | 0.0300 mL | 0.1498 mL | 0.2995 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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