Atogepant (MK-8031) 是一种口服有效且具有选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂。Atogepant 可用于研究偏头痛。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX10008-1 mg 1 mg | ¥ 660.00 | |
| SJ-MX10008-5 mg 5 mg | ¥ 1600.00 | |
| SJ-MX10008-10 mg 10 mg | ¥ 2180.00 | |
| SJ-MX10008-25 mg 25 mg | ¥ 3860.00 | |
| SJ-MX10008-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1880.00 |
| Cas No. |
1374248-81-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H23F6N5O3
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| 分子量 |
603.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Atogepant (MK-8031) 是一种口服有效且具有选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂。Atogepant 可用于研究偏头痛。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
CGRP Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
CGRP [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Atogepant 对人 (Human (native)) 和非人 (Human (cloned)) 的 CGRP 受体的结合亲和力为 0.026 和 0.015 (Ki, nM) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Atogepant (3、10、30 mg/kg；口服；每天一次；9 天) 改善了硝酸甘油诱导大鼠面部异常性疼痛，和辣椒素诱导的灵长类的真皮血管舒张 [2]。 Atogepant 是一种小分子降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，是预防偏头痛的日常口服治疗药物。在安慰剂对照临床试验中，atogepant 在 12 周内降低了发作性偏头痛患者的平均每月偏头痛天数 (MMD) [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (165.69 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6569 mL | 8.2847 mL | 16.5695 mL | |
| 5 mM | 0.3314 mL | 1.6569 mL | 3.3139 mL | |
| 10 mM | 0.1657 mL | 0.8285 mL | 1.6569 mL | |
| 50 mM | 0.0331 mL | 0.1657 mL | 0.3314 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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