Olcegepant (BIBN-4096) 是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂，IC50 和 Ki 分别为 0.03 nM 和 14.4 pM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 520.00 | |
| 2 mg | ¥ 780.00 | |
| 5 mg | ¥ 1260.00 | |
| 10 mg | ¥ 1980.00 | |
| 25 mg | ¥ 3340.00 |
| Cas No. |
204697-65-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C38H47Br2N9O5
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| 分子量 |
869.65
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Olcegepant (BIBN-4096) 是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂，IC50 和 Ki 分别为 0.03 nM 和 14.4 pM。 |
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| 相关靶点 |
CGRP Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Olcegepant 对人类 CGRP 受体的亲和力比内源性配体 CGRP 更高，与肽类拮抗剂 CGRP8-37 相比，亲和力高 150 倍 [1]。 Olcegepant 对灵长类 CGRP 受体具有极强的效力，对人类 CGRP 受体的亲和力 Ki 为 14.4±6.3 pM (n=4) [2]。 Olcegepant 对 SK-N-MC 细胞中存在的 CGRP 受体表现出竞争性拮抗作用。在分离的人类脑动脉、冠状动脉和网膜动脉中，CGRP 诱导浓度依赖性松弛，而 Olcegepant 以竞争性方式拮抗该松弛 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Olcegepant 可逆转 CGRP 介导的人类脑血管扩张，并抑制偏头痛病理生理替代动物模型中的神经源性血管扩张 [1]。 Olcegepant (1-30 μg/kg；i.v.) 可抑制三叉神经节刺激释放的 CGRP 对狨猴面部血流的影响 [2]。 预先用 Olcegepant (900 μg/kg) 处理可抑制 Capsaicin 诱导的整个脊髓三叉神经核中 Fos 的表达降低 57%。相反，三叉神经节中磷酸化的细胞外信号调节激酶的表达不会因 Olcegepant 预处理而改变 [4]。 Olcegepant (0.3-0.9 mg/kg；i.v.) 可显著减轻 CCI-ION 大鼠的机械性异常性疼痛 [5]。 Olcegepant (0.6 mg/kg；静脉注射) 显著减少三叉神经脊核中 c-Fos 免疫标记细胞的数量和 ATF3 转录本 (神经元损伤标志物) 的上调，但没有减少 CCI-ION 大鼠三叉神经节中白细胞介素 6 的数量 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (114.98 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1499 mL | 5.7494 mL | 11.4989 mL | |
| 5 mM | 0.2300 mL | 1.1499 mL | 2.2998 mL | |
| 10 mM | 0.1150 mL | 0.5749 mL | 1.1499 mL | |
| 50 mM | 0.0230 mL | 0.1150 mL | 0.2300 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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