Lumateperone tosylate (ITI-007 tosylate) 是 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki=0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki=32 nM)。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1400.00 | |
| 50 mg | ¥ 1920.00 | |
| 100 mg | ¥ 3080.00 |
| Cas No. |
1187020-80-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C31H36FN3O4S
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| 分子量 |
565.70
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Lumateperone tosylate (ITI-007 tosylate) 是 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki=0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki=32 nM)。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Dopamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lumateperone tosylate (2-30 μM) 具有抗肿瘤活性，并呈剂量依赖性抑制细胞增殖 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lumateperone tosylate (腹腔注射；1-10 mg/kg) 以多巴胺 D1 受体依赖的方式促进 NMDA 和 AMPA 诱导的电流，并增加大鼠 mPFC 切片中多巴胺和谷氨酸的释放 [3]。 Lumateperone tosylate (10-40 mg；p.o.) 在人体内安全且耐受性良好，Lumateperone tosylate 能迅速进入大脑，具有持久且与剂量相关的占有率 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (176.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7677 mL | 8.8386 mL | 17.6772 mL | |
| 5 mM | 0.3535 mL | 1.7677 mL | 3.5354 mL | |
| 10 mM | 0.1768 mL | 0.8839 mL | 1.7677 mL | |
| 50 mM | 0.0354 mL | 0.1768 mL | 0.3535 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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