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Brepocitinib
目录号 : SJ-MX2082 别名 : PF-06700841 纯度：99.99%

Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。

CAS No. : 1883299-62-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  920.00
25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  2800.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  620.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1883299-62-4
分子式
C18H21F2N7O
分子量
389.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。
相关靶点
JAK
作用通路
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics
应用领域
免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
JAK1 [1] JAK2 [1] JAK3 [1]
17 nM 77 nM 6.9 μM
体外研究 (In Vitro)

Brepocitinib (PF-06700841；Compound 23) 有效抑制 TYK2/JAK2 介导的 IL-12/pSTAT4 和 IL-23/pSTAT3 (人全血 HWB)，IC50 分别为 65 和 120 nM) [1]。
Brepocitinib 在 CD3+ 细胞亚群中对 IL6/pStat1 有良好的抑制作用 (IC50 为 81 nM)，但在 CD3+ 细胞亚群中对 IL6/pSTAT3 的抑制作用较低 (IC50 为 641 nM) [1]。
Brepocitinib 还抑制 JAK1/JAK3 驱动的 γ-共链细胞因子，以 IL-15/pStat5 和 IL-21/pSTAT3 为代表，具有合理的效价 (HWB IC50 分别为 238 和 204 nM) [1]。
Brepocitinib 抑制 CD34+ 祖细胞中 EPO/pSTAT5 (JAK2 同型二聚体)  (IC50 为 577nm)。IL10/pSTAT3 (TYK2/JAK1) 和 IL10/pSTAT3  (JAK1/JAK2/TYK2) 也被 Brepocitinib 抑制，IC50 值分别为 305 nM 和 86 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Brepocitinib (PF-06700841；Compound 23；3-30 mg/kg；口服；连续 7 天；雌性 Lewis 大鼠) 治疗以剂量依赖的方式显著减少足部体积的增加 [1]。
Brepocitinib 给药动物在末次给药后高峰 (30 分钟) 和低谷 (24 小时) 的血药浓度分别为，3 mg/kg，3.54 μM，0.0221 μM；10 mg/kg，10.95 μM，0.06 μM；30 mg/kg，23.89 μM，0.06 μM [1]。
参考文献

[1]. Fensome A, et al. Dual Inhibition of TYK2 and JAK1 for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of (( S)-2,2-Difluorocyclopropyl)((1 R,5 S)-3-(2-((1-methyl-1 H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)methanone (PF-06700841). J Med Chem. 2018 Oct 11;61(19):8597-8612.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (321.01 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5681 mL 12.8403 mL 25.6805 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5681 mL 5.1361 mL
10 mM 0.2568 mL 1.2840 mL 2.5681 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2568 mL 0.5136 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.99%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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