Azasetron hydrochloride (Y-25130 hydrochloride) 是一种苯甲酰胺的衍生物，是有效的、选择性的 5-HT3 受体拮抗剂。Azasetron hydrochloride 可用于化疗引起的恶心呕吐研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 260.00 | |
| 10 mg | ¥ 420.00 | |
| 25 mg | ¥ 860.00 | |
| 50 mg | ¥ 1500.00 | |
| 100 mg | ¥ 2540.00 |
| Cas No. |
123040-16-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H21Cl2N3O3
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| 分子量 |
386.27
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Azasetron hydrochloride (Y-25130 hydrochloride) 是一种苯甲酰胺的衍生物，是有效的、选择性的 5-HT3 受体拮抗剂。Azasetron hydrochloride 可用于化疗引起的恶心呕吐研究。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
5-HT3 Receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外结合试验中，Azasetron hydrochloride 抑制了 [3H]quipazine 与大鼠大脑皮层突触膜上的 5-HT3 受体的特异性结合，其 Ki 值为 2.9 nM [1]。 在分离的兔心实验中，Azasetron hydrochloride 拮抗了 5-HT 引起的间接拟交感神经反应 (pA2 值为 10.06) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Azasetron hydrochloride (0.5 mg/kg；i.p.) 能有效穿透 Bama miniature pigs 皮肤进入体循环 [2]。 Azasetron hydrochloride (0.1-1 mg/kg；p.o.) 剂量依赖性地延长了狗因 Cisplatin 诱导的首次呕吐的潜伏期，并减少了呕吐次数 [3]。 Azasetron hydrochloride (0.1-1 mg/kg；p.o.) 也能抑制 Doxorubicin 和 Cyclophosphamide 联合处理在雪貂中诱导的呕吐 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2.22 mg/mL (5.75 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
20 mg/mL (51.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5889 mL | 12.9443 mL | 25.8886 mL | |
| 5 mM | 0.5178 mL | 2.5889 mL | 5.1777 mL | |
| 10 mM | 0.2589 mL | 1.2944 mL | 2.5889 mL | |
| 50 mM | 0.0518 mL | 0.2589 mL | 0.5178 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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