Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 300.00 | |
| 100 mg | ¥ 400.00 | |
| 200 mg | ¥ 580.00 | |
| 500 mg | ¥ 1200.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 240.00 |
| Cas No. |
74050-98-9
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| 分子式 |
C22H22FN3O3
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| 分子量 |
395.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Potassium Channel；Autophagy
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；Autophagy
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
0.3 μM Ketanserin 抑制 hERG 通道的电压依赖性阶跃电流 (IhERG.step) 和尾电流 (IhERG.tail)，暴露时间为 5 分钟 [1]。 观察到的 AA 与 5-HT 的协同作用也被 5-HT 受体阻滞剂赛庚啶 (IC50=22.0±7 μM)、Ketanserin (IC50=152±23 μM)。Ketanserin (50-350 μM) 通过以剂量依赖的方式阻断受体来抑制协同作用。Cyproheptadine 的 IC50 值为 22±7 μM，Ketanserin 为 152±23 μM [2]。 Ketanserin 抑制血小板聚集，IC50 为 240 (169-339) nM [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ketanserin 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂。Ketanserin 显著降低许多大脑区域 (海马体的 CA1 和 CA3、前额叶皮层、中央杏仁核、下丘脑背内侧核、齿状回、伏核壳和中脑导水管周围灰质) 中的 BDNF 蛋白水平。5-HT2A拮抗剂 Ketanserin 可显著降低各脑区BDNF mRNA水平 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
16.67 mg/mL (42.16 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5289 mL | 12.6445 mL | 25.2889 mL | |
| 5 mM | 0.5058 mL | 2.5289 mL | 5.0578 mL | |
| 10 mM | 0.2529 mL | 1.2644 mL | 2.5289 mL | |
| 50 mM | 0.0506 mL | 0.2529 mL | 0.5058 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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