BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。
| Cas No. |
2270879-17-7
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| 分子式 |
C11H9F3N4O2S
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| 分子量 |
318.27
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。 |
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| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: ﹤0.005 µM (BRM, BRG1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) (0-10 μM，5 days) 可以抑制癌细胞的增殖 [1]。 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 抑制 KRT80 基因的表达，在 H1299 细胞中的 AAC50 (绝对 AC50) 值为 0.01 μM，在 RERF-LC-AI 细胞中的 AAC50 为 0.01 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (化合物14) (口服；7.5 或 20 mg/kg；每天；3 周) 可抑制肿瘤生长，并呈剂量依赖性抑制 KRT80 表达 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (785.50 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1420 mL | 15.7099 mL | 31.4199 mL | |
| 5 mM | 0.6284 mL | 3.1420 mL | 6.2840 mL | |
| 10 mM | 0.3142 mL | 1.5710 mL | 3.1420 mL | |
| 50 mM | 0.0628 mL | 0.3142 mL | 0.6284 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
