01081δ0X01,01090π01,010E0υ01,0D06,0D03

Ebastine

目录号 : SJ-MX2597 别名 : LAS-W 090; RP64305 中文名称 : 依巴斯汀
纯度:99.93%

Ebastine (LAS-W 090) 是一种不可以穿过 BBB-血脑屏障的、具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。

CAS No. : 90729-43-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
500 mg ¥  120.00
1 g ¥  200.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
90729-43-4
分子式
C32H39NO2
分子量
469.66
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ebastine (LAS-W 090) 是一种不可以穿过 BBB-血脑屏障的、具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。

相关靶点
Histamine Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Immunology/Inflammation;Neuronal Signaling
应用领域
免疫/炎症;内分泌
IC50 & Target

H1 Receptor [1]

体外研究 (In Vitro)

Ebastine (10-500 ng/mL;24-48 小时) 处理显著增加了 HFDPC 的增殖 [2]
Ebastine (10-500 ng/mL;24-48 小时) 治疗显示 Cyclin D1、Cyclin E1 和 Cyclin A 表达水平呈剂量依赖性增加,Cdk4、Cdk2、Cdc2 的表达水平也升高 [2]
Ebastine 处理可提高磷酸化 Akt 和磷酸化-p44/42 细胞外信号调节激酶的表达水平 [2]

体内研究 (In Vivo)

大鼠静脉注射 [14C] Ebastine 2 mg/kg 后,血浆放射性水平呈双相下降,t1/2 α 为 1.6 小时, t1/2 β 为 3.1 小时 [3]
口服 [14C] Ebastine 2 mg/kg 剂量后,血浆水平在 2 小时达到最大 (Cmax) 102 ng eq./ml,并以 t1/2=3.9 小时单相下降。在 20 mg/kg 剂量下,也观察到单相下降,4 小时的 Cmax 为 1110 ng eq./ml,t1/2 为 4.0 小时 [3]

参考文献

[1]. Sastre J. Ebastine in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. Allergy. 2008 Dec;63 Suppl 89:1-20.

[2]. Tsai FM, et al. Extracellular Signal-Regulated Kinase Mediates Ebastine-Induced Human Follicle Dermal Papilla Cell Proliferation. Biomed Res Int. 2019 Feb 11;2019:6360503.

[3]. Fujii T, et al. Absorption, distribution, metabolism and excretion of [14C]ebastine after a single administration in rats. Arzneimittelforschung. 1994 Apr;44(4):527-38.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
8.33 mg/mL (17.74 mM) 50℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1292 mL 10.6460 mL 21.2920 mL
5 mM 0.4258 mL 2.1292 mL 4.2584 mL
10 mM 0.2129 mL 1.0646 mL 2.1292 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2129 mL 0.4258 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.93%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。