USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.04 μM)，对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼的敏感性。
| Cas No. |
2931509-15-6
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| 分子式 |
C22H18Cl2N2O3S
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| 分子量 |
461.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.04 μM)，对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼的敏感性。 |
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| 相关靶点 |
Deubiquitinase
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.04 μM (USP28) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
USP28-IN-4 (12.5 μM；15 μM；3 d) 抑制人结直肠癌细胞 HCT116 (15 μM) 和 Ls174T (12.5 μM) 的集落形成 [1]。 USP28-IN-4 (20-80 μM；24 小时) 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 增强其降解，从而下调 c-Myc 的水平 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (54.19 mM) pH=6；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1675 mL | 10.8375 mL | 21.6750 mL | |
| 5 mM | 0.4335 mL | 2.1675 mL | 4.3350 mL | |
| 10 mM | 0.2168 mL | 1.0838 mL | 2.1675 mL | |
| 50 mM | 0.0434 mL | 0.2168 mL | 0.4335 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
