Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的甲状腺素运载蛋白(transthyretin，TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。 Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。 Tafamidis meglumine 被批准用于延缓某些类型甲状腺素运载蛋白淀粉样变性成人患者疾病进展。
| Cas No. |
951395-08-7
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| 分子式 |
C21H24Cl2N2O8
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| 分子量 |
503.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的甲状腺素运载蛋白(transthyretin，TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。 Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。 Tafamidis meglumine 被批准用于延缓某些类型甲状腺素运载蛋白淀粉样变性成人患者疾病进展。 |
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| 相关靶点 |
Transthyretin (TTR)
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
EC50: 2.7-3.2 μM (TTR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tafamidis 以负协同性 (Kds ～2 nM 和～200 nM) 选择性地结合四聚体的两个通常未被占据的甲状腺素结合位点，并在动力学上稳定 TTR [1]。 在 pH 值 4.4-4.5 处理 72 小时后，Tafamidis (0-7.2 μM) 剂量依赖性地抑制 WT-TTR 淀粉样变 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (49.66 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9868 mL | 9.9338 mL | 19.8677 mL | |
| 5 mM | 0.3974 mL | 1.9868 mL | 3.9735 mL | |
| 10 mM | 0.1987 mL | 0.9934 mL | 1.9868 mL | |
| 50 mM | 0.0397 mL | 0.1987 mL | 0.3974 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
