Acoramidis (AG10) 是具有口服活性的、选择性的甲状腺素转运蛋白 (TTR (transthyretin))的稳定剂，对野生型和 V1221 突变型均有效。Acoramidis (AG10) 可用于转体甲状腺素淀粉样变性的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 320.00 | |
| 1 mg | ¥ 500.00 | |
| 5 mg | ¥ 1240.00 | |
| 10 mg | ¥ 1880.00 |
| Cas No. |
1446711-81-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H17FN2O3
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| 分子量 |
292.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Acoramidis (AG10) 是具有口服活性的、选择性的甲状腺素转运蛋白 (TTR (transthyretin))的稳定剂，对野生型和 V1221 突变型均有效。Acoramidis (AG10) 可用于转体甲状腺素淀粉样变性的研究。 |
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| 相关靶点 |
Transthyretin (TTR)
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
代谢；内分泌
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| 体外研究 (In Vitro) |
Acoramidis (0.1-10 μM) 对 V122I-TTR 和 WT-TTR 的稳定性同样好，并且超过它们在全血清中对 WT 和突变型 TTR 的稳定性 [1]。 Acoramidis 对药物发现中两种常见脱靶的抑制作用非常小，即钾离子通道 hERG (IC50>100 µM) 和一些 cytochrome P450 同工酶 (IC50>50 µM) (毒性低) [1]。 Acoramidis 在 10-100 μM 之间以浓度依赖性方式刺激线粒体 QO2 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Acoramidis (50 mg/kg/天；口服灌胃；持续 28 天) 处理的 Wistar 大鼠血浆 Cmax 约为 40 μM，肝、胸腺、肾、脾、心、肺组织病理学检查未见明显病理改变 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
60 mg/mL (205.26 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4210 mL | 17.1051 mL | 34.2103 mL | |
| 5 mM | 0.6842 mL | 3.4210 mL | 6.8421 mL | |
| 10 mM | 0.3421 mL | 1.7105 mL | 3.4210 mL | |
| 50 mM | 0.0684 mL | 0.3421 mL | 0.6842 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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