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Vorolanib
目录号 : SJ-MX1602 别名 : CM082; X-82 纯度：98.89%

Vorolanib (CMO82)是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 联用具有抗肿瘤活性。

CAS No. : 1013920-15-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  480.00
5 mg ¥  1265.00
10 mg ¥  2065.00
25 mg ¥  4130.00
50 mg ¥  6025.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1013920-15-4
分子式
C23H26FN5O3
分子量
439.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Vorolanib (CMO82)是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 联用具有抗肿瘤活性。
相关靶点
VEGFR；PDGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；心血管
体外研究 (In Vitro)

Vorolanib (CM082；1-100 μM) 可以特异性增强底物化学抑制剂对过表达 ABCG2 细胞的敏感性，但对过表达 ABCB1 细胞没有作用。Vorolanib (1.25，2.5，5.0，20 μM) 不影响 ABCG2 在 mRNA 或蛋白质水平上的表达 [1]。

Vorolanib (0.001-10 μM) 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 生长 (IC50=0.031 μM) 和 FBS 刺激的 HUVEC 生长 (IC50= 29.9 μM) [2]。

Vorolanib (0.01，0.1，1 μM) 对血管内皮细胞中 VEGF 诱导的 (40 ng/mL) VEGFR2 及其下游信号分子 ERK1/2、AKT 和 STAT3 的磷酸化表现出浓度依赖性抑制作用。Vorolanib (0.1，1 μM) 以浓度依赖性方式抑制 FBS 刺激的 HUVEC 管形成和细胞迁移 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Vorolanib (CM082；20 mg/kg；灌胃；每 2 天一次；SKF 104864A 前 1 小时；持续 23 天) 增强 SKF 104864A (2 mg/kg；腹腔注射) 对 ABCG2 过表达细胞的异种移植物的抗肿瘤作用 [1]。

Vorolanib (80 mg/kg；每天两次；持续 21 天) 与 ZD1839 (10 mg/kg；每天一次；持续 21 天) 联合使用对 H3255 肿瘤异种移植物 (五周龄雌性 BALB/c 裸鼠) 具有抗肿瘤活性 [2]。
参考文献

[1]. Lejia Xu, et al. CM082 Enhances the Efficacy of Chemotherapeutic Drugs by Inhibiting the Drug Efflux Function of ABCG2. Mol Ther Oncolytics. 2019 Dec 27;16:100-110.  

[2]. Kun Zhang, et al. CM082, a novel angiogenesis inhibitor, enhances the antitumor activity of ZD1839 on epidermal growth factor receptor mutant non-small cell lung cancer in vitro and in vivo. Thorac Cancer. 2020 Jun;11(6):1566-1577. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
89 mg/mL (202.54 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2754 mL 11.3771 mL 22.7542 mL
5 mM 0.4551 mL 2.2754 mL 4.5508 mL
10 mM 0.2275 mL 1.1377 mL 2.2754 mL
50 mM 0.0455 mL 0.2275 mL 0.4551 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.89%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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