Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 1300.00 | |
| 1 mg | ¥ 2080.00 | |
| 5 mg | ¥ 5200.00 |
| Cas No. |
2417987-45-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H32ClF4N7O2
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| 分子量 |
622.06
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。 |
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| 相关靶点 |
Ras
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: <0.01 μM (K-Ras(G12C)) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Divarasib (化合物 17a) 在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 细胞中的 EC50 为 2 nM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Divarasib (10-100 mg/kg/天；口服；持续 7 天) 降低游离 KRAS G12C 的比例 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (160.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6076 mL | 8.0378 mL | 16.0756 mL | |
| 5 mM | 0.3215 mL | 1.6076 mL | 3.2151 mL | |
| 10 mM | 0.1608 mL | 0.8038 mL | 1.6076 mL | |
| 50 mM | 0.0322 mL | 0.1608 mL | 0.3215 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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