Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂，还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活，包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化，使致激活。Gambogic amide 具有神经保护活性，可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力，可用于研究神经退行性疾病和中风。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX9653-1 mg 1 mg | ¥ 2000.00 |
| Cas No. |
286935-60-2
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C38H45NO7
|
|||||
| 分子量 |
627.77
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂，还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活，包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化，使致激活。Gambogic amide 具有神经保护活性，可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力，可用于研究神经退行性疾病和中风。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
TRK；Akt；ERK
|
| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；PI3K/Akt/mTOR；MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt
|
| 应用领域 |
神经科学; 肿瘤
|
| IC50 & Target |
TrkA [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Gambogic amide (0.5 μM；30 分钟) 可引发海马神经元中的 TrkA 酪氨酸磷酸化 [1]。 Gambogic amide 与 WDR1 直接结合后，可促进 WDR1、MYH9 及丝切蛋白 (Cofilin) 形成复合物，加速丝状肌动蛋白 (F-actin) 解聚，抑制患者来源胶质瘤细胞 (PDCs) 的侵袭，并通过线粒体凋亡通路诱导 PDCs 发生凋亡 [2]。 Gambogic amide (0.2 μM) 能够抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC，IC50=0.1269 μM) 与人正常内皮细胞 (NhEC，IC50=0.1740 μM) 增殖、诱导细胞凋亡，并显著抑制细胞迁移与血管生成 [3]。 在鸡胚尿囊膜 (CAM) 实验中，Gambogic amide (62.8 ng；3 天) 处理组毛细血管数量降至 20.3±5.12 条 [3]。 Gambogic amide (0.1、0.2、0.4、0.8、1.2 μM；6 小时) 能够下调血管内皮生长因子 (VEGF) 及其受体 VEGFR2 的表达，并抑制 AKT/mTOR、PLCγ/Erk1/2 信号通路活化 [3]。 Gambogic amide (0.5 nM) 干预 14 天可显著上调 Kusa O 细胞中碱性磷酸酶、骨钙素的基因表达，干预 21 天细胞矿化水平明显增强 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Gambogic amide (2 mg/kg；皮下注射；单剂量) 可防止 MCAO 动物模型中的神经细胞死亡并减少梗塞体积 [1]。 Gambogic amide 在多种体内胶质瘤模型中表现出显著的抑制肿瘤生长作用，包括转基因模型和原代患者来源异种移植 (PDX) 模型 [2]。 在小鼠双侧腓骨骨折模型中，Gambogic amide (1 mg/kg/天) 干预 21 天骨痂组织总体积、骨表面面积均显著降低 (p＜0.05)，骨体积分数显著升高 (p＜0.05) [4]。 |
| 参考文献 |
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5929 mL | 7.9647 mL | 15.9294 mL | |
| 5 mM | 0.3186 mL | 1.5929 mL | 3.1859 mL | |
| 10 mM | 0.1593 mL | 0.7965 mL | 1.5929 mL | |
| 50 mM | 0.0319 mL | 0.1593 mL | 0.3186 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
说明书
SDS
鲁公网安备37011202002432号