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Asenapine maleate
目录号 : SJ-MX2780 别名 : Org 5222 maleate 中文名称 : 阿塞那平马来酸盐 纯度:99.75%

Asenapine maleate 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine maleate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

CAS No. :85650-56-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  320.00
25 mg ¥  540.00
50 mg ¥  820.00
100 mg ¥  1480.00
200 mg ¥  2540.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
85650-56-2
分子式
C21H20ClNO5
分子量
401.84
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

Asenapine maleate 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine maleate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

相关靶点
5-HT Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
体外研究 (In Vitro)

Asenapine 对 5-HT2C、5-HT2A、5-HT2B、5-HT7、5-HT6、α2B 和 D3 受体具有更高的亲和力,相对于 D2 受体的亲和力,表明在治疗剂量下对这些靶点的作用更强 [1]
Asenapine 在 5-HT1A (7.4)、5-HT1B (8.1)、5-HT2A (9.0)、5-HT2B (9.3)、5-HT2C (9.0)、5-HT6 (8.0)、5-HT7 (8.5)、D2 (9.1)、D3 (9.1)、α2A (7.3)、α2B (8.3)、α2C (6.8) 和 H1 (8.4) 受体上表现为强效拮抗剂 (pKB) [1]

体内研究 (In Vivo)

Asenapine 是一种非典型抗精神病药物,目前可用于治疗精神分裂症和双相 I 型障碍 [2]
Asenapine 对大鼠焦虑症状的治疗效果可能优于其他药物 [2]
Asenapine 在小鼠 EPM 和防御性弹珠掩埋试验中具有抗焦虑样作用 [3]

参考文献

[1]. Shahid M, et al. Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature. J Psychopharmacol. 2009 Jan;23(1):65-73.

[2]. Ohyama M, et al. Asenapine reduces anxiety-related behaviours in rat conditioned fear stress model. Acta Neuropsychiatr. 2016 Dec;28(6):327-336.

[3]. Ene HM, et al. Effects of repeated asenapine in a battery of tests for anxiety-like behaviours in mice. Acta Neuropsychiatr. 2016 Apr;28(2):85-91.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
80 mg/mL (199.08 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
3 mg/mL (7.46 mM) 60℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4886 mL 12.4428 mL 24.8855 mL
5 mM 0.4977 mL 2.4886 mL 4.9771 mL
10 mM 0.2489 mL 1.2443 mL 2.4886 mL
50 mM 0.0498 mL 0.2489 mL 0.4977 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.75%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。