Amisulpride 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体拮抗剂，对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
| Cas No. |
71675-85-9
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| 分子式 |
C17H27N3O4S
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| 分子量 |
369.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Amisulpride 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体拮抗剂，对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。 |
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| 相关靶点 |
Dopamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Amisulpride 是一种非典型多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，对人多巴胺 D2 和 D3 的 Kis 分别为 2.8 和 3.2 nM。Amisulpride (100 nM) 抑制喹匹罗诱导的 [3H]胸腺嘧啶掺入，IC50 值为 22±3 nM (n=3)。Amisulpride 可轻微但显著增加大鼠纹状体片 [3H] 多巴胺释放，并与 7-OH-DPAT 在两个脑区的抑制作用相反 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
只有最高剂量的 Amisulpride (100 mg/kg) 才能显著降低纹状体或边缘系统中的多巴胺水平。20 和 100 mg/kg 剂量的 Amisulpride 显著增加大鼠纹状体和边缘系统多巴胺的合成。Amisulpride (0.5 ~ 75 mg/kg) 不能引起纹状体中多巴积累的额外增加，但在 75 mg/kg 时，会略微加速边缘系统中多巴胺的合成。与对照组相比，Amisulpride (10 mg/kg) 增加了细胞外多巴胺水平。Amisulpride (0.5 ~ 15mg /kg；s.c) 引起刺激诱发的多巴胺释放呈时间和剂量依赖性增加。Amisulpride 在 30 和 100 mg/kg (分别为对照水平的 87.5% 和 56.3%) 时显著降低纹状体乙酰胆碱水平 [1]。 在两项急性研究中，Amisulpride (70 mg/kg；p.o) 显著增加游泳行为持续时间 [F(3,28)=45.90, p<0.01] [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (197.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7065 mL | 13.5325 mL | 27.0651 mL | |
| 5 mM | 0.5413 mL | 2.7065 mL | 5.4130 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3533 mL | 2.7065 mL | |
| 50 mM | 0.0541 mL | 0.2707 mL | 0.5413 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
