Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 300.00 | |
| 25 mg | ¥ 500.00 | |
| 50 mg | ¥ 740.00 | |
| 100 mg | ¥ 1080.00 | |
| 200 mg | ¥ 1640.00 | |
| 500 mg | ¥ 2520.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 260.00 |
| Cas No. |
85650-52-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H19N3
|
|||||
| 分子量 |
265.35
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Histamine Receptor；Adrenergic Receptor
|
||||||||||||
| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
|
||||||||||||
| 应用领域 |
神经科学；免疫/炎症；肿瘤
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Mirtazapine 能拮抗肾上腺素能 α2 自受体和 α2 异受体，阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。Mirtazapine 增强去甲肾上腺素的释放和 5-HT1A 介导的血清素能传递 [2]。 细胞色素 (CYP) P450 同工酶 CYP1A2、CYP2D6 和 CYP3A4 主要负责 Mirtazapine 的代谢 [2]。 Mirtazapine (10 μM) 显著降低体外人 CD14+ 单核细胞激活诱导的细胞因子/趋化因子介质的释放 [3]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Mirtazapine (1- 20 mg/kg；腹腔内注射；一次；C57BL/6小鼠) 治疗显著且剂量依赖性地抑制 Con A 诱导的肝损伤 [3]。 Mirtazapine 治疗抑制肝巨噬细胞/单核细胞活化，降低肝巨噬细胞/单核细胞衍生的促炎细胞因子 (如 TNFα) 和趋化因子 (如 CXCL1 和 CXCL2) 的产生，抑制 Con A 诱导的中性粒细胞相关内皮细胞粘附分子 ICAM-1 在肝脏表达的增加，从而显著减少中性粒细胞向肝脏募集 [3]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
53 mg/mL (199.73 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7686 mL | 18.8430 mL | 37.6861 mL | |
| 5 mM | 0.7537 mL | 3.7686 mL | 7.5372 mL | |
| 10 mM | 0.3769 mL | 1.8843 mL | 3.7686 mL | |
| 50 mM | 0.0754 mL | 0.3769 mL | 0.7537 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号