Dasatinib monohydrate 是一种具有口服活性的，ATP竞争性的多靶点抑制剂，可以作用于作用于 Bcr-Abl 、Src 和 c-Kit。在无细胞试验中 IC50分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡(apoptosis)和自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 260.00 | |
| 100 mg | ¥ 360.00 | |
| 500 mg | ¥ 720.00 | |
| 1 g | ¥ 1000.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 180.00 |
| Cas No. |
863127-77-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H28ClN7O3S
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| 分子量 |
506.02
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dasatinib monohydrate 是一种具有口服活性的，ATP竞争性的多靶点抑制剂，可以作用于作用于 Bcr-Abl 、Src 和 c-Kit。在无细胞试验中 IC50分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡(apoptosis)和自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤的活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bcr-Abl；Src；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在抑制表达野生型 Bcr-Abl 或全部 Bcr-Abl 突变型 (除了 T315I) 的 Ba/F3 增殖时，Dasatinib 效果比 Imatinib 高很多。与 Imatinib 相比，Dasatinib 呈 2 倍指数增长效力 (约 325 倍)。Dasatinib 有效抑制野生型 Abl 激酶和全部突变型 (除了T315I)。Dasatinib 直接靶向作用于野生型和突变型 Abl 激酶域，且抑制自磷酸化和底物磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。Dasatinib 作用于表达野生型 Bcr-Abl 的细胞时，效果比 Imatinib 高 325 倍多 [1]。 TgE 骨髓细胞菌落百分数从未处理孔的 100% 降低到 Dasatinib 处理孔的 4.12%。 有 Dasatinib 存在时， WT 和 TgE 骨髓细胞形成的菌落百分数明显不同。LMP2A 的表达可促进 B 淋巴细胞存活和增殖，而 Dasatinib 通过靶向作用于 Lyn 或 c-Abl 激酶可抑制以上存活和增殖 [2]。 Dasatinib 处理一系列甲状腺癌细胞，抑制 Src 信号， 降低生长速度，使细胞周期停滞，且诱导凋亡。使用剂量不断增加的 Dasatinib (0.019 μM 到 1.25 μM) 处理 C643， TPC1， BCPAP， 和 SW1736 细胞 3 天，抑制 50% 细胞生长，然而抑制 K1 细胞系生长则需更高浓度 Dasatinib。使用 10 nM 或 50 nM Dasatinib 处理 BCPAP，SW1736 和 K1 细胞，导致 G1 期细胞提高 9-22%，而 S 期细胞百分数则降低 7-18% [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Dasatinib 作用于 LMP2A/MYC 双转基因小鼠，可逆转脾肿大。Dasatinib 作用于 TgE 小鼠 抑制表达 LMP2A 的骨髓 B 细胞形成的菌落，且使脾脏变小。使用 Dasatinib 处理 Tg6/λ-MYC 小鼠，与对照组相比，脾脏质量明显降低。Dasatinib 作用于 LMP2A/MYC 双转基因小鼠，抑制淋巴结肿大。Dasatinib 作用于嫁接 LMP2A/MYC 双转基因小鼠肿瘤细胞的 Rag1KO 小鼠，可逆转脾肿大。Dasatinib 作用于表达 LMP2A 的 B 淋巴细胞瘤，抑制 Lyn 磷酸化 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (197.62 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9762 mL | 9.8810 mL | 19.7621 mL | |
| 5 mM | 0.3952 mL | 1.9762 mL | 3.9524 mL | |
| 10 mM | 0.1976 mL | 0.9881 mL | 1.9762 mL | |
| 50 mM | 0.0395 mL | 0.1976 mL | 0.3952 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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