Crisaborole (AN-2728) 是一种硼基局部抗炎药，作为磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂 (IC50=0.11 µM)。Crisaborole (AN-2728) 对 PDE1A、PDE3A 和 PDE7A 的作用较弱 (IC50 值分别为 6.12、6.41 和 0.73 µM)。Crisaborole 抑制促炎细胞因子 TNF-α、IL-2、INF-γ、IL-5 和 IL-10 的释放，IC50 值分别为 0.50、0.59、0.72、2.25 和 2.58 µM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 200.00 | |
| 10 mg | ¥ 320.00 | |
| 50 mg | ¥ 500.00 | |
| 100 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 340.00 |
| Cas No. |
906673-24-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H10BNO3
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| 分子量 |
251.05
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Crisaborole (AN-2728) 是一种硼基局部抗炎药，作为磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂 (IC50=0.11 µM)。Crisaborole (AN-2728) 对 PDE1A、PDE3A 和 PDE7A 的作用较弱 (IC50 值分别为 6.12、6.41 和 0.73 µM)。Crisaborole 抑制促炎细胞因子 TNF-α、IL-2、INF-γ、IL-5 和 IL-10 的释放，IC50 值分别为 0.50、0.59、0.72、2.25 和 2.58 µM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE)
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Crisaborole (AN-2728) 抑制 PDE4、TNF-α、IL-2、IFN-γ、IL-5 和 IL-10，IC50 值为 0.49、0.54、0.61、0.83、2.4 和 5.3 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Crisaborole (AN-2728) 以 1 mg/耳×2 给药后，对佛波醇酯引起的耳水肿有显著抑制作用 (分别为 78% 和 68%)。疗效与地塞米松相当，表明 Crisaborole (AN-2728) 具有良好的抗炎活性和皮肤渗透性 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (398.33 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9833 mL | 19.9164 mL | 39.8327 mL | |
| 5 mM | 0.7967 mL | 3.9833 mL | 7.9665 mL | |
| 10 mM | 0.3983 mL | 1.9916 mL | 3.9833 mL | |
| 50 mM | 0.0797 mL | 0.3983 mL | 0.7967 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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