Etrolizumab (Anti-Integrin α4β7) (rhuMAb Beta7;RG7413;PRO145223) 是一种肠道选择性人源化单克隆抗体,靶向 β7 整合素,Etrolizuma b 是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向活性分子。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 高亲和力结合 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基,对人 α4β7、人 αEβ7-293、小鼠 α4β7- 38c13、人 α4β7-293、兔 PBLs、人 PBLs 和 Cyno PBLs 的 Kd 值分别为 18 nM、1800 pM、181 pM、116 pM、57 pM、31.7 pM 和 25.7 pM [1]。
Etrolizumab (RPMI 8866 细胞和 αEβ7-293 细胞) 阻断 α4β7 与其同源配体 MAdCAM-1 和 VCAM-1 的相互作用,IC50 值分别为 0.075 和 0.089 nM,阻断 αEβ7 与其配体 E-cadherin 的相互作用,IC50 值为 3.96 nM [1]。
Etrolizumab (Etrolizumab;5 mg/kg; i.v.;一次;正常雌性 BALB/c 小鼠) 降低 T 淋巴细胞上的 β7 整合素 [2]。
Etrolizumab (200 µg (100 µL); i.p.;1 次) 在 CD45RBhigh T 细胞重组的结肠炎 SCID 小鼠模型中抑制淋巴细胞归巢 [2]。
[1]. Tang MT, et, al. Review article: nonclinical and clinical pharmacology, pharmacokinetics and pharmacodynamics of etrolizumab, an anti-β7 integrin therapy for inflammatory bowel disease. Aliment Pharmacol Ther. 2018 Jun;47(11):1440-1452.
[2]. Stefanich EG, et, al. A humanized monoclonal antibody targeting the β7 integrin selectively blocks intestinal homing of T lymphocytes. Br J Pharmacol. 2011 Apr;162(8):1855-70.
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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