Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高，能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。
| Cas No. |
1374248-77-7
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| 分子式 |
C29H26F3N5O3
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| 分子量 |
549.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高，能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。 |
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| 相关靶点 |
CGRP Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；心血管
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ubrogepant (0.5-3 小时) 对人及恒河猴 CGRP 受体有高亲和力，Ki 值分别为 0.07 nM 和 0.079 nM，能有效阻断人 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Ubrogepant (0.06-100 μg/kg；静脉注射；1-3 次) 在恒河猴中，以浓度和时间依赖的方式抑制辣椒素诱导的皮肤血管扩张，EC50 为 3.19 nM [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (181.97 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8197 mL | 9.0985 mL | 18.1970 mL | |
| 5 mM | 0.3639 mL | 1.8197 mL | 3.6394 mL | |
| 10 mM | 0.1820 mL | 0.9099 mL | 1.8197 mL | |
| 50 mM | 0.0364 mL | 0.1820 mL | 0.3639 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
