0E07070101,0E070805,010101,010103,01050Q,0D02,0D05
Gatifloxacin hydrochloride
目录号 : SJ-MA0110B 别名 : AM-1155 hydrochloride; AM 1155 hydrochloride; AM1155 hydrochloride; BMS-206584 hydrochloride; BMS206584 hydrochloride;BMS 206584 hydrochloride; PD135432 hydrochloride; PD-135432 hydrochloride; PD 135432 hydrochloride 中文名称 : 加替沙星盐酸盐 纯度:99.76%

Gatifloxacin hydrochloride 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。

CAS No. :121577-32-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
500 mg ¥  280.00
1 g ¥  360.00
5 g ¥  690.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
121577-32-0
分子式
C19H23ClFN3O4
分子量
411.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Gatifloxacin hydrochloride 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。

相关靶点
Bacterial;Topoisomerase;Antibiotic
作用通路
Anti-infection;Cell Cycle/DNA Damage
产品类别
抗生素
应用领域
感染;干细胞
IC50 & Target
IC50  
Topoisomerase II [1] Quinolone [1]
36.7 μM  
体外研究 (In Vitro)

Gatifloxacin hydrochloride 抗金黄色葡萄球菌 MS5935 拓扑异构酶 IV,E. coli NIHJ JC-2 DNA gyrase 和 HeLa 细胞拓扑异构酶 II 的 IC50 值分别为 13.8 μg/mL、0.109 μg/mL 和 265 μg/mL [1]
Gatifloxacin hydrochloride 对金黄色葡萄球菌 S. aureus 的 MS5935 拓扑异构酶 IV,Escherichia coli NIHJ JC-2 DNA 促旋酶和 HeLa 细胞拓扑异构酶 II 的 MIC 值分别为 0.05 μg/mL、0.0063 μg/mL 和 122 μg/mL [1]
Gatifloxacin hydrochloride 对野生型菌株 (MS5935、MS5952、MR5867 和 MR6009) 以及第一步、第二步、第三步和第四步突变体具有抗菌活性,MIC 值为 0.05 至 0.10 μg/mL,0.20 μg/mL、1.56 至 3.13 μg/mL、1.56 至 6.25 μg/mL 和 50 至 200 μg/mL。除菌株 MS5935 的第二步突变体外,Gatifloxacin hydrochloride 对第二步和第三步突变体 (MS5952、MR5867 和 MR6009) 表现出最强的活性,对 norA 转化体 NY12 的活性 (MIC,0.39 μg/mL) [2]
Gatifloxacin hydrochloride (20-100 μM;72 小时) 在第 1 天显著降低胰岛素含量至 60%,并且在第 3 天,20 μM 和 100 μM 加替沙星分别继续降低至 50.1% 和 44.7% [3]

体内研究 (In Vivo)

Gatifloxacin hydrochloride (皮下注射;100 mg/kg;每天 3 次;30 天) 显著减少巴西诺卡氏菌小鼠足垫的病变数量 [4]

参考文献

[1]. Takei M, et al. Inhibitory activities of Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155), a newly developed fluoroquinolone, against bacterial and mammalian type II topoisomerases.Antimicrob Agents Chemother. 1998 Oct;42(10):2678-81.  

[2]. Fukuda H, et al. Antibacterial activity of Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155, CG5501, BMS-206584), a newly developed fluoroquinolone, against sequentially acquired quinolone-resistant mutants and the norA transformant of Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Aug;42(8):1917-22. 

[3]. Yamada C, et al. Gatifloxacin hydrochloride acutely stimulates insulin secretion and chronically suppresses insulin biosynthesis. Eur J Pharmacol. 2006 Dec 28;553(1-3):67-72. Epub 2006 Sep 28.  

[4]. Daw-Garza A, et al. In vivo therapeutic effect of Gatifloxacin mesylate on BALB/c mice infected with Nocardia brasiliensis.Antimicrob Agents Chemother. 2008 Apr;52(4):1549-50. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
4 mg/mL (9.71 mM) 50℃水浴;超声
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
20 mg/mL (48.56 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4280 mL 12.1400 mL 24.2801 mL
5 mM 0.4856 mL 2.4280 mL 4.8560 mL
10 mM 0.2428 mL 1.2140 mL 2.4280 mL
50 mM 0.0486 mL 0.2428 mL 0.4856 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.76%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。