Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎的作用。
| Cas No. |
112811-59-3
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| 分子式 |
C19H22FN3O4
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| 分子量 |
375.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎的作用 |
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| 相关靶点 |
Bacterial；Topoisomerase；Antibiotic
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| 作用通路 |
Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage
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| 产品类别 |
天然产物；抗生素
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| 应用领域 |
感染；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Gatifloxacin 抗金黄色葡萄球菌 MS5935 拓扑异构酶 IV、大肠杆菌 NIHJ JC-2 DNA 旋转酶和 HeLa 细胞拓扑异构酶 II，IC50 值分别为 13.8 μg/ml、0.109 μg/ml 和 265μg/ml ，MIC 值分别为 0.05 μg/ml、0.0063 μg/ml 和 122 μg/ml [1]。 Gatifloxacin 对野生型菌株（MS5935、MS5952、MR5867 和 MR6009）的第一步、第二步、第三步和第四步突变体都具有抗菌活性，MIC 值分别为 0.05~0.10 μg/ml、0.20 μg/ml、1.56~3.13 μg/ml、1.56~6.25 μg/ml 和 50~200 μg/ml。除菌株 MS5935 的第二步突变体外，Gatifloxacin 对第二步和第三步突变体（MS5952、MR5867和MR6009）均表现出最强的活性。Gatifloxacin 对 norA 转化株 NY12（MIC，0.39 μg/ml）具有较强的活性 [3]。 Gatifloxacin（20-100 μM;72 h）在第 1 天显著降低胰岛素含量至 60 %，在第 3 天由不同浓度 20 μM 和 100 μM 处理分别降低至 50.1 % 和 44.7 % [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Gatifloxacin（皮下注射;100 mg/kg;每日3次;30天）显著减少 Nocardia brasiliensis 小鼠足垫的病变数量。 Gatifloxacin 减小正常和糖尿病大鼠的血清葡萄糖浓度。Gatifloxacin 导致在正常和糖尿病大鼠中血清肾上腺素浓度的增加。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2 mg/mL (5.33 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6639 mL | 13.3195 mL | 26.6390 mL | |
| 5 mM | 0.5328 mL | 2.6639 mL | 5.3278 mL | |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3319 mL | 2.6639 mL | |
| 50 mM | 0.0533 mL | 0.2664 mL | 0.5328 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
