Gatifloxacin - CAS:112811-59-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Gatifloxacin

目录号 : SJ-MA0110 别名 : RS-10085 中文名称 : 加替沙星 纯度： >98%

Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎的作用。

CAS No. :112811-59-3

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 335.00
1 g	¥ 420.00
5 g	¥ 1620.00
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Cas No.

112811-59-3

分子式

C₁₉H₂₂FN₃O₄

分子量

375.39

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Bacterial;Topoisomerase;Antibiotic

作用通路

Anti-infection;Cell Cycle/DNA Damage

应用领域

感染；干细胞

IC50 & Target

IC50
Topoisomerase II^[1]	Quinolone^[1]	DNA gyrase ^[2]	Topoisomerase IV^[2]
36.7 μM

体外研究 (In Vitro)

Gatifloxacin 抗金黄色葡萄球菌 MS5935 拓扑异构酶 IV、大肠杆菌 NIHJ JC-2 DNA 旋转酶和 HeLa 细胞拓扑异构酶 II，IC50 值分别为 13.8 μg/ml、0.109 μg/ml 和 265μg/ml ，MIC 值分别为 0.05 μg/ml、0.0063 μg/ml 和 122 μg/ml^[1]。

Gatifloxacin 对野生型菌株（MS5935、MS5952、MR5867 和 MR6009）的第一步、第二步、第三步和第四步突变体都具有抗菌活性，MIC 值分别为 0.05~0.10 μg/ml、0.20 μg/ml、1.56~3.13 μg/ml、1.56~6.25 μg/ml 和 50~200 μg/ml。除菌株 MS5935 的第二步突变体外，Gatifloxacin 对第二步和第三步突变体（MS5952、MR5867和MR6009）均表现出最强的活性。Gatifloxacin 对 norA 转化株 NY12（MIC，0.39 μg/ml）具有较强的活性 ^[3]。

Gatifloxacin（20-100 μM;72 h）在第 1 天显著降低胰岛素含量至 60 %，在第 3 天由不同浓度 20 μM 和 100 μM 处理分别降低至 50.1 % 和 44.7 %^[4]。

体内研究 (In Vivo)

Gatifloxacin（皮下注射;100 mg/kg;每日3次;30天）显著减少 Nocardia brasiliensis 小鼠足垫的病变数量。

Gatifloxacin 减小正常和糖尿病大鼠的血清葡萄糖浓度。Gatifloxacin 导致在正常和糖尿病大鼠中血清肾上腺素浓度的增加。

参考文献

[1]. Takei M, et al. Inhibitory activities of gatifloxacin (AM-1155), a newly developed fluoroquinolone, against bacterial and mammalian type II topoisomerases.Antimicrob Agents Chemother. 1998 Oct;42(10):2678-81.

[2].Alvirez-Freites EJ, et al. In vitro and in vivo activities of gatifloxacin against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Apr;46(4):1022-5.

[3]. Fukuda H, et al. Antibacterial activity of gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584), a newly developed fluoroquinolone, against sequentially acquired quinolone-resistant mutants and the norA transformant of Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Aug;42(8):1917-22.

[4]. Yamada C, et al. Gatifloxacin acutely stimulates insulin secretion and chronically suppresses insulin biosynthesis. Eur J Pharmacol. 2006 Dec 28;553(1-3):67-72. Epub 2006 Sep 28.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	2 mg/mL (5.33 mM) 超声，50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6639 mL	13.3195 mL	26.6390 mL
	5 mM	0.5328 mL	2.6639 mL	5.3278 mL
	10 mM	0.2664 mL	1.3319 mL	2.6639 mL
	50 mM	0.0533 mL	0.2664 mL	0.5328 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。