T-5224 - CAS:530141-72-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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T-5224

目录号 : SJ-MX0224 纯度：98.60%

T-5224 是一种新型的非肽类、选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响 c-Fos 蛋白家族成员本身的水平。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。

CAS No. :530141-72-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 260.00
5 mg	¥ 755.00
10 mg	¥ 1185.00
50 mg	¥ 2920.00
100 mg	¥ 4555.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

530141-72-1

分子式

C₂₉H₂₇NO₈

分子量

517.53

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	T-5224 是一种新型的非肽类、选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响 c-Fos蛋白家族成员本身的水平。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
相关靶点	MMP
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	c-Fos/activator protein (AP)-1 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	T-5224 抑制活化 T 细胞核因子 (NFAT) 的表达和核因子 κB 受体活化子配体 (RANKL) 诱导的巨噬细胞-破骨细胞前体 RAW264.7 细胞的破骨细胞生成。在 IL-1β 刺激的人滑膜 SW982 细胞中，T-5224 还可以抑制介质 (MMP-1、MMP-3、IL-6 和 TNF-α) 的产生，IC50 值约为 10 μM ^[2]。 T- 5224 (0-80 μM) 以剂量依赖性方式显著抑制 HSC-3-M3 细胞的侵袭、迁移和 MMP 活性 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	在体内药代动力学分析中，T-5224 的 ED50 值约为 1-10 mg/kg，C_max值为 0.03-0.5 μM ^[2]。腹腔内注射 LPS 后给予 T-5224 (300 mg/kg；口服) 可显著防止血清中 TNFα、HMGB1、ALT/AST 水平以及肝组织中 MIP-1α 和 MCP-1 水平的急性升高 , 并降低致死率 (27%) ^[4]。在大鼠和猴肝微粒体中观察到 G2 作为 T-5224 的主要代谢物，表明 G2 不是人类特异性代谢物 ^[5]。 T-5224 (300 mg/kg；口服) 抑制 C57BL/6 小鼠中 TNF-α 和其他下游效应物的产生 ^[6]。
参考文献	[1]. Makino H, et al. A selective inhibition of c-Fos/activator protein-1 as a potential therapeutic target for intervertebraldisc degeneration and associated pain. Sci Rep. 2017 Dec 5;7(1):16983. [2]. Aikawa Y, et al. Treatment of arthritis with a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1. Nat Biotechnol. 2008 Jul;26(7):817-23. [3]. Kamide D, et al. Selective activator protein-1 inhibitor T-5224 prevents lymph node metastasis in an oral cancer model. Cancer Sci.?2016 May;107(5):666-73. [4]. Izuta S, et al. T-5224, a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1, attenuates lipopolysaccharide-induced liver injury in mice. Biotechnol Lett. 2012 Dec;34(12):2175-82. [5]. Uchihashi S, et al. Metabolism of the c-Fos/activator protein-1 inhibitor T-5224 by multiple human UDP-glucuronosyltransferase isoforms. Drug Metab Dispos. 2011 May;39(5):803-13. [6]. Miyazaki H, et al. The effects of a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1 on endotoxin-induced acute kidney injury in mice. BMC Nephrol. 2012 Nov 23;13:153.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (193.23 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9323 mL	9.6613 mL	19.3226 mL
	5 mM	0.3865 mL	1.9323 mL	3.8645 mL
	10 mM	0.1932 mL	0.9661 mL	1.9323 mL
	50 mM	0.0386 mL	0.1932 mL	0.3865 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。