BMS303141 是一种有效的、细胞渗透性 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase，ACL) 抑制剂，体外 IC50 值为 0.13 μM，抑制 HepG2 细胞总脂质合成 IC50 值为 8 μM 。 BMS 303141 还显示出对其他代谢疾病相关靶点如 ACC1 和 ACC2 的抑制作用，对应的 IC50 值分别为 6 µM 和 12 µM。
| Cas No. |
943962-47-8
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| 分子式 |
C19H15Cl2NO4S
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| 分子量 |
424.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BMS303141 是一种有效的、细胞渗透性 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase，ACL) 抑制剂，体外 IC50 值为 0.13 μM，抑制 HepG2 细胞总脂质合成 IC50 值为 8 μM 。 BMS 303141 还显示出对其他代谢疾病相关靶点如 ACC1 和 ACC2 的抑制作用，对应的 IC50 值分别为 6 µM 和 12 µM。 |
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| 相关靶点 |
ATP Citrate Lyase |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease |
| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 0.13 uM (ACL，cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 HepG2 细胞中，BMS-303141 显示对总脂质合成的抑制作用，IC50 为 8 μM。在 Alamar Blue 细胞毒性试验中，BMS-303141 在高达 50 lM 的浓度下依然没有显示出细胞毒性，表明观察到的对脂质合成抑制并不是化合物细胞毒性引起的 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在喂养高脂食物的小鼠中，长期口服 BMS-303141 可降低约 20-30% 的血浆胆固醇和甘油三酯，以及 30-50% 的空腹血糖。BMS-303141 的长期治疗显示，逐渐抑制体重增加，同时脂肪减少，而食物摄入没有明显变化。BMS-303141 的口服生物利用度为 55%，但半衰期相对较短，为 2.1 小时 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
85 mg/mL (200.33 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3568 mL | 11.7841 mL | 23.5682 mL | |
| 5 mM | 0.4714 mL | 2.3568 mL | 4.7136 mL | |
| 10 mM | 0.2357 mL | 1.1784 mL | 2.3568 mL | |
| 50 mM | 0.0471 mL | 0.2357 mL | 0.4714 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
