ETC-1002 (Bempedoic acid; ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用。ETC-1002是可用于治疗血脂异常及降低其他心血管疾病风险的新型小分子化合物。
| Cas No. |
738606-46-7
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| 分子式 |
C19H36O5
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| 分子量 |
344.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ETC-1002 (Bempedoic acid; ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用。ETC-1002是可用于治疗血脂异常及降低其他心血管疾病风险的新型小分子化合物。 |
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| 相关靶点 |
ATP Citrate Lyase；AMPK |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR |
| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
AMPK[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ETC-1002 (Bempedoic acid; ESP-55016)是一种新型的降低LDL-C的小分子，它是一种二羧酸派生物，其作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化[1]。 ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制，提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验，ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地，在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中，ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达[2]。 ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物，在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂（活化状态，ECT-1002-CoA）[3]。 |
| 参考文献 |
[1] Nikolic D, et al. ETC-1002： a future option for lipid disorders? Atherosclerosis. 2014, 237(2)：705-710. [2]. Filippov S, et al. ETC-1002 regulates immune response, leukocyte homing, and adipose tissue inflammation via LKB1-dependent activation of macrophage AMPK. J Lipid Res. 2013 Aug;54(8)：2095-108. [3]. Pinkosky SL, et al. AMP-activated protein kinase and ATP-citrate lyase are two distinct molecular targets for ETC-1002, a novel small molecule regulator of lipid and carbohydrate metabolism. J Lipid Res. 2013 Jan;54(1)：134-51. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
68 mg/mL (197.39 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9028 mL | 14.5142 mL | 29.0284 mL | |
| 5 mM | 0.5806 mL | 2.9028 mL | 5.8057 mL | |
| 10 mM | 0.2903 mL | 1.4514 mL | 2.9028 mL | |
| 50 mM | 0.0581 mL | 0.2903 mL | 0.5806 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1] Nikolic D, et al. ETC-1002： a future option for lipid disorders? Atherosclerosis. 2014, 237(2)：705-710.
[2]. Filippov S, et al. ETC-1002 regulates immune response, leukocyte homing, and adipose tissue inflammation via LKB1-dependent activation of macrophage AMPK. J Lipid Res. 2013 Aug;54(8)：2095-108.
[3]. Pinkosky SL, et al. AMP-activated protein kinase and ATP-citrate lyase are two distinct molecular targets for ETC-1002, a novel small molecule regulator of lipid and carbohydrate metabolism. J Lipid Res. 2013 Jan;54(1)：134-51.
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