ISO-1 (MIF Antagonist) 具有细胞渗透性,巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 拮抗剂,IC50 为 7 μM。ISO-1 通过靶向 MIF D- 异构酶活性抑制 MIF 促炎活性。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 7 μM (MIF) [1]
ISO-1 (0.1-20 μM;16 小时) 在不添加重组 MIF 的情况下对 Cox-2 的分泌有轻微的抑制作用 [1] 。
ISO-1 在体外显著地抑制细胞因子活性。它能抑制巨噬细胞 (分离自处理过 LPS 的野生型小鼠) 释放的肿瘤坏死因子,但对有 MIF 缺陷的巨噬细胞所释放的细胞因子没有影响 [2]。
ISO-1 (腹腔注射;3.5-35 mg/kg;每天两次;2 周) 提高了致死性内毒素血症的存活率并显示出抗炎作用 [2]。
ISO-1 (腹腔注射;35 mg/kg;每天两次;3 天) 移植物平均尺寸显著减小,并降低移植物中 Flk1 的表达 [3]。
[1]. Lubetsky JB, et al. The tautomerase active site of macrophage migration inhibitory factor is a potential target for discovery of novel anti-inflammatory agents. J Biol Chem. 2002 Jul 12;277(28):24976-82.
[2]. Al-Abed Y, et al. ISO-1 binding to the tautomerase active site of MIF inhibits its pro-inflammatory activity and increases survival in severe sepsis. J Biol Chem. 2005 Nov 4;280(44):36541-4.
[3]. Nothnick WB, et al. Inhibition of macrophage migration inhibitory factor reduces endometriotic implant size in mice with experimentally induced disease. J Endometr. 2011 Sep 30;3(3):135-142.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.50%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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