Iguratimod 是一种抗风湿剂，能够有效地抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL)，而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC50 值为 6.81 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 640.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 1920.00 | |
| 50 mg | ¥ 3160.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
123663-49-0
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| 分子式 |
C17H14N2O6S
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| 分子量 |
374.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Iguratimod 是一种抗风湿剂，能够有效地抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL)，而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC50 值为 6.81 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
COX；MIF
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Iguratimod (T-614) 是一种抗风湿药，可作为 COX-2 的抑制剂，IC50 为 20 μM (7.7 μg/mL)，但对 COX-1 没有影响。Iguratimod (0.1、1 和 10 μg/mL) 抑制缓激肽刺激的 PGE2 从成纤维细胞释放 [1]。 Iguratimod 以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的 COX 活性，IC50 为 48 μg/mL。Iguratimod (10 和 30 μg/mL) 也剂量依赖性地抑制 COX-2 mRNA 水平 [1]。 Iguratimod 有效抑制巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF)，IC50 为 6.81 μM。Iguratimod 在体外与糖皮质激素有协同作用 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Iguratimod (20 mg/kg；腹腔注射) 显著增加易受内毒素血症影响的 BALB/c 小鼠的存活率，并减弱野生型 C57BL/6 小鼠 LPS 给药后 90 分钟血清中分离的 TNFα 释放 [2]。 Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 具有镇痛作用，显著提高大鼠左后爪的疼痛退缩阈值，呈剂量依赖性。Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 降低由癌细胞接种诱导的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。Iguratimod 还剂量依赖性地降低大鼠的 IL-6 水平。Iguratimod 处理的大鼠破骨细胞活性低于对照组 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33.33 mg/mL (89.03 mM) 50℃ 水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6712 mL | 13.3558 mL | 26.7115 mL | |
| 5 mM | 0.5342 mL | 2.6712 mL | 5.3423 mL | |
| 10 mM | 0.2671 mL | 1.3356 mL | 2.6712 mL | |
| 50 mM | 0.0534 mL | 0.2671 mL | 0.5342 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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