HPGDS inhibitor 1 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂，在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2 或 5-LOX。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 780.00 | |
| 10 mg | ¥ 1200.00 | |
| 25 mg | ¥ 2100.00 | |
| 50 mg | ¥ 2940.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 820.00 |
| Cas No. |
1033836-12-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H19F4N3O
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| 分子量 |
381.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂，在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2 或 5-LOX。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PGE synthase
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
对于分别来源于人、大鼠、狗和羊的 HPGDS 蛋白，HPGDS inhibitor 1 具有同样的抑制效果 (IC50: 0.5-2.3 nM) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，HPGDS inhibitor 1 (1 mg/kg) 具有优异的 PK 特性和 76% 的生物利用度，而且 T1/2 是 4.1 小时。口服 1 mg/kg 和 10 mg/kg HPGDS inhibitor 1 (compound 8) 的小鼠在各种不同的时间点处死，可以发现口服 HPGDS inhibitor 1 可以抑制小鼠脾脏中 PGD2 的产生，而且抑制 PGD2 的水平和血液中 HPGDS inhibitor 1 的浓度成负相关，而且呈现时间和剂量依赖性 [1]。 HPGDS inhibitor 1 (1 mg/mL) 在羊哮喘体内模型中也具有功效 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (131.11 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6221 mL | 13.1106 mL | 26.2213 mL | |
| 5 mM | 0.5244 mL | 2.6221 mL | 5.2443 mL | |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3111 mL | 2.6221 mL | |
| 50 mM | 0.0524 mL | 0.2622 mL | 0.5244 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号