HPGDS inhibitor 1 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂,在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2 或 5-LOX。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
对于分别来源于人、大鼠、狗和羊的 HPGDS 蛋白,HPGDS inhibitor 1 具有同样的抑制效果 (IC50: 0.5-2.3 nM) [1]。
在大鼠中,HPGDS inhibitor 1 (1 mg/kg) 具有优异的 PK 特性和 76% 的生物利用度,而且 T1/2 是 4.1 小时。口服 1 mg/kg 和 10 mg/kg HPGDS inhibitor 1 (compound 8) 的小鼠在各种不同的时间点处死,可以发现口服 HPGDS inhibitor 1 可以抑制小鼠脾脏中 PGD2 的产生,而且抑制 PGD2 的水平和血液中 HPGDS inhibitor 1 的浓度成负相关,而且呈现时间和剂量依赖性 [1]。
HPGDS inhibitor 1 (1 mg/mL) 在羊哮喘体内模型中也具有功效 [1]。
[1]. Chris P Carron, et al. Discovery of an Oral Potent Selective Inhibitor of Hematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS). ACS Med Chem Lett. 2010 Feb 2;1(2):59-63.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.48%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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