Ilomastat (GM6001, Galardin) - CAS:142880-36-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ilomastat (GM6001, Galardin)

目录号 : SJ-MX0240 中文名称 : 伊洛马司他 纯度：98.77%

Ilomastat (GM6001, Galardin) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (matrix metalloprotease，MMP) 抑制剂，能够抑制 MMP 的活性，作用于 MMP-1， MMP-2， MMP-3， MMP-7， MMP-8， MMP-9， MMP-12， MMP-14 和 MMP-26，Ki 分别为 0.4 nM， 0.5 nM， 27 nM， 3.7 nM， 0.1 nM， 0.2 nM， 3.6 nM， 13.4 nM 和 0.36 nM。

CAS No. :142880-36-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 755.00
10 mg	¥ 1070.00
50 mg	¥ 3320.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

142880-36-2

分子式

C₂₀H₂₈N₄O₄

分子量

388.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

MMP

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki
MMP-8 ^[1]	MMP-9 ^[1]	MMP-26 ^[1]
0.1 nM	0.2 nM	0.36 nM
Ki	Ki	Ki
MMP-1 ^[1]	MMP-2 ^[1]	MMP-12 ^[1]
0.4 nM	0.5 nM	3.6 nM
Ki	Ki	Ki
MMP-7 ^[1]	MMP-14 ^[1]	MMP-3 ^[1]
3.7 nM	13.4 nM	27 nM

体外研究 (In Vitro)

Ilomastat (GM6001) 抑制人皮肤成纤维细胞胶原酶、嗜嗜热菌蛋白酶和铜绿假单胞菌弹性蛋白酶，Ki 分别为 0.4 nM、20 nM 和 20 nM ^[1]。

Ilomastat (0.1-10 nM) 抑制 T 细胞产生的明胶酶 A 和明胶酶 B，进而抑制 T 细胞归巢 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Ilomastat (GM6001) (400 μg/mL) 抑制动物严重碱损伤后的角膜溃疡 ^[3]。

Ilomastat (GM6001) 显著抑制内膜增生和内膜胶原含量。Ilomastat 增加了支架动脉的管腔面积，在支架植入后的兔模型中，对增殖率没有影响 ^[4]。

参考文献

[1]. Grobelny D, et al. Inhibition of human skin fibroblast collagenase, thermolysin, and Pseudomonas aeruginosa elastase by peptide hydroxamic acids. Biochemistry. 1992 Aug 11;31(31):7152-4.

[2]. Leppert D, et al. T cell gelatinases mediate basement membrane transmigration in vitro. J Immunol. 1995 May 1;154(9):4379-89.

[3]. Schultz GS, et al. Treatment of alkali-injured rabbit corneas with a synthetic inhibitor of matrix metalloproteinases. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1992 Nov;33(12):3325-31.

[4]. Li C, et al. Arterial repair after stenting and the effects of GM6001, a matrix metalloproteinase inhibitor. J Am Coll Cardiol. 2002 Jun 5;39(11):1852-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	78 mg/mL (200.79 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5743 mL	12.8713 mL	25.7427 mL
	5 mM	0.5149 mL	2.5743 mL	5.1485 mL
	10 mM	0.2574 mL	1.2871 mL	2.5743 mL
	50 mM	0.0515 mL	0.2574 mL	0.5149 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。