010D240Q01,0D01
Ilomastat
目录号 : SJ-MX0240 别名 : GM-6001; GM 6001; Galardin 中文名称 : 伊洛马司他 热销产品 纯度:98.77%

Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,能够抑制 MMP 的活性, IC50 值分别为 1.5 nM (MMP-1),1.1 nM (MMP-2),1.9 nM (MMP-3),0.5 nM (MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 值为 0.4 nM。

CAS No. : 142880-36-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1040.00
25 mg ¥  1920.00
50 mg ¥  3160.00
100 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  580.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
142880-36-2
分子式
C20H28N4O4
分子量
388.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,能够抑制 MMP 的活性, IC50 值分别为 1.5 nM (MMP-1),1.1 nM (MMP-2),1.9 nM (MMP-3),0.5 nM (MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 值为 0.4 nM。

相关靶点
MMP
作用通路

Metabolism

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
MMP-9 [1][2] MMP-2 [1][2] MMP-1 [1][2]
0.5 nM 1.1 nM 1.5 nM
IC50 Ki Ki
MMP-3 [1][2] Thermolysin [1][2] Eastase [1][2]
1.9 nM 20 nM 20 nM
体外研究 (In Vitro)

Ilomastat (GM6001) 抑制人皮肤成纤维细胞胶原酶、嗜嗜热菌蛋白酶和铜绿假单胞菌弹性蛋白酶,Ki 分别为 0.4 nM、20 nM 和 20 nM [1]

Ilomastat (0.1-10 nM) 抑制 T 细胞产生的明胶酶 A 和明胶酶 B,进而抑制 T 细胞归巢 [3]

体内研究 (In Vivo)

Ilomastat (GM6001) (400 μg/mL) 抑制动物严重碱损伤后的角膜溃疡 [4]

Ilomastat (GM6001) 显著抑制内膜增生和内膜胶原含量。Ilomastat 增加了支架动脉的管腔面积,在支架植入后的兔模型中,对增殖率没有影响 [5]

参考文献

[1]. Grobelny D, et al. Inhibition of human skin fibroblast collagenase, thermolysin, and Pseudomonas aeruginosa elastase by peptide hydroxamic acids. Biochemistry. 1992 Aug 11;31(31):7152-4.  

[2]. Yamamoto M, et al. Inhibition of membrane-type 1 matrix metalloproteinase by hydroxamate inhibitors: an examination of the subsite pocket. J Med Chem. 1998 Apr 9;41(8):1209-17.  

[3]. Leppert D, et al. T cell gelatinases mediate basement membrane transmigration in vitro. J Immunol. 1995 May 1;154(9):4379-89.  

[4]. Schultz GS, et al. Treatment of alkali-injured rabbit corneas with a synthetic inhibitor of matrix metalloproteinases. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1992 Nov;33(12):3325-31. 

[5]. Li C, et al. Arterial repair after stenting and the effects of GM6001, a matrix metalloproteinase inhibitor. J Am Coll Cardiol. 2002 Jun 5;39(11):1852-8.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL (200.79 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5743 mL 12.8713 mL 25.7427 mL
5 mM 0.5149 mL 2.5743 mL 5.1485 mL
10 mM 0.2574 mL 1.2871 mL 2.5743 mL
50 mM 0.0515 mL 0.2574 mL 0.5149 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.77%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。