BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP，也称作 FABP4 或 aP2，抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
| Cas No. |
300657-03-8
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| 分子式 |
C31H26N2O3
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| 分子量 |
474.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP，也称作 FABP4 或 aP2，抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。 |
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| 相关靶点 |
FABP |
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease |
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| 应用领域 |
代谢；心血管 |
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-309403以剂量和时间依赖性方式显着降低了THP-1巨噬细胞中MCP-1的产生 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-309403 sodium（15 mg/kg；慢性治疗；每天；持续 6 周）可以改善内皮功能、磷酸化和总 eNOS 并降低血浆甘油三酯水平，但不影响内皮依赖性舒张 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
95 mg/mL (200.19 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1073 mL | 10.5363 mL | 21.0726 mL | |
| 5 mM | 0.4215 mL | 2.1073 mL | 4.2145 mL | |
| 10 mM | 0.2107 mL | 1.0536 mL | 2.1073 mL | |
| 50 mM | 0.0421 mL | 0.2107 mL | 0.4215 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
