Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂，对 BRD2、BRD3 和 BRD4 的 EC50 范围为10-19 nM，IC50 值为 92-112 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 355.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 50 mg | ¥ 2880.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 760.00 |
| Cas No. |
202590-98-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H22ClN5O2S
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| 分子量 |
491.99
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂，对 BRD2、BRD3 和 BRD4 的 EC50 范围为10-19 nM，IC50 值为 92-112 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain
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| 作用通路 |
Epigenetics |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 92-112 nM (BRD2, BRD3, BRD4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Birabresib (OTX-015) (500 nM) 暴露会导致 BRD2、BRD4 和 c-MYC 大幅减少，HEXIM1 蛋白增加，而 BRD3 表达保持不变。然而，c-MYC、BRD2、BRD3、BRD4 和 HEXIM1 mRNA 水平与暴露于 Birabresib (OTX-015) 后的活力相关 [2]。 Birabresib (OTX-015) (0.1、1、5 μM) 治疗可诱导接受抑制性抗逆转录病毒疗法 (ART) 的感染者静息 CD4+ T 细胞中的 HIV-1 全长转录本和病毒生长，同时对 T 细胞活化产生最小的毒性和影响 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 MDA-MB-231 小鼠异种移植瘤中，与接受载体治疗的动物相比，Birabresib (OTX-015) (50 mg/kg) 显著 (P < 0.05) 降低了肿瘤质量。Birabresib (OTX-015) 与 2 mg/kg RAD001 联合使用比单独使用 Birabresib 更有效 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
98 mg/mL (199.19 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0326 mL | 10.1628 mL | 20.3256 mL | |
| 5 mM | 0.4065 mL | 2.0326 mL | 4.0651 mL | |
| 10 mM | 0.2033 mL | 1.0163 mL | 2.0326 mL | |
| 50 mM | 0.0407 mL | 0.2033 mL | 0.4065 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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