Dexamethasone Sodium Phosphate 是一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (Glucocorticoid receptor) 激动剂。
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Adv. Funct. Mater.
2025 Oct 2.
In solvent
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密封储存,防潮
Glucocorticoid receptor (GR)
Immunology/Inflammation;Nuclear Receptor Signaling
Glucocorticoid receptor [1]
Dexamethasone Sodium Phosphate 调节多种转录因子,包括激活蛋白-1、核因子-AT 和核因子-kB,导致炎症反应中涉及的关键基因的激活和抑制 [1]。
Dexamethasone Sodium Phosphate 能有效抑制 A549 细胞中粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 的释放,EC50 为 2.2 nM [2]。
Dexamethasone Sodium Phosphate (EC50=36 nM) 诱导 β2 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关,其浓度是 GM-CSF 释放抑制浓度的 10-100 倍 [2]。
Dexamethasone Sodium Phosphate (IC50=0.5 nM) 抑制 3×κB (NF-κB、IκBα 和 I-κBβ),这与抑制 GM-CSF 释放有关 [2]。
以 2×5 mg/kg 剂量的 Dexamethasone Sodium Phosphate 治疗可有效抑制脂多糖(LPS) 诱导的炎症。在我们的实验系统中,与暴露于 LPS 和单独注射溶剂 (盐水) 的动物相比,单剂量 Dexamethasone Sodium Phosphate (10 mg/kg;i.p.) 治疗显著减少了粒细胞的招募和氧自由基的自发产生。吸入 LPS 前 1 小时和吸入 LPS 后 1 小时均有统计学意义 [3]。
服用 Dexamethasone Sodium Phosphate 的大鼠比对照组大鼠食量更少,体重也更轻。处理过的老鼠体重也比配对喂养的小,尽管它们的食物摄入量相似。注射 Dexamethasone Sodium Phosphate 5 天后,肝脏质量 (+42%) 和肝脏与体重比 (+65%) 均显著增加。腓肠肌湿重在治疗 5 天后下降 20%,但相对于体重 (g/100 g体重) 不受影响,说明肌肉重量减轻与体重减轻并行 [4]。
[1]. LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.
[2]. Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11.
[3]. Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56.
[4]. Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9.
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纯度: 99.84%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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