Dexamethasone phosphate disodium (DEX, Dexacort, Decadron, Dexair, Hexadrol, Maxidex) 是一种 glucocorticoid receptor 的激动剂,具有抗炎和抗氧化作用。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Glucocorticoid receptor (GR)
Immunology/Inflammation;Nuclear Receptor Signaling
Glucocorticoid receptor [1]
Dexamethasone调节多种转录因子,包括激活蛋白-1、核因子-AT和核因子-kB,导致炎症反应中涉及的关键基因的激活和抑制 [1]。
Dexamethasone能有效抑制A549细胞中粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF) 的释放,EC50为2.2 nM [2]。
Dexamethasone (EC50=36 nM) 诱导β2受体的转录被发现与糖皮质激素受体(GR) DNA结合相关,其浓度是GM-CSF释放抑制浓度的10-100倍 [2]。
Dexamethasone (IC50=0.5 nM) 抑制3×κB (NF-κB, IκBα, and I-κBβ),这与抑制GM-CSF释放有关 [2]。
以2×5 mg/kg剂量的Dexamethasone治疗可有效抑制脂多糖(LPS)诱导的炎症。在我们的实验系统中,与暴露于LPS和单独注射溶剂(盐水)的动物相比,单剂量Dexamethasone(10 mg/kg;i.p.)治疗显著减少了粒细胞的招募和氧自由基的自发产生。吸入LPS前1小时和吸入LPS后1 小时均有统计学意义。BALF中的粒细胞数量下降到与健康动物(给予水气溶胶)相当的水平 [3]。
服用Dexamethasone的大鼠比对照组大鼠食量更少,体重也更轻。处理过的老鼠体重也比配对喂养的小,尽管它们的食物摄入量相似。注射Dexamethasone5天后,肝脏质量(+42%)和肝脏与体重比(+65%)均显著增加。腓肠肌湿重在治疗5天后下降20%,但相对于体重 (g/100 g体重)不受影响,说明肌肉重量减轻与体重减轻并行 [4]。
[1]. LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.
[2]. Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11.
[3]. Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56.
[4]. Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.84%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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