Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。Savolitinib (AZD-6094) 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 380.00 | |
| 2 mg | ¥ 540.00 | |
| 5 mg | ¥ 1120.00 | |
| 10 mg | ¥ 1540.00 | |
| 25 mg | ¥ 2520.00 | |
| 50 mg | ¥ 3640.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1240.00 |
| Cas No. |
1313725-88-0
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H15N9
|
|||||
| 分子量 |
345.36
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。Savolitinib (AZD-6094) 具有抗肿瘤活性。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
c-Met/HGFR
|
||||||
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
|
||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Savolitinib 具有精确的激酶选择性和效力 [1]。 Savolitinib 在胃癌细胞株中具有高选择性，在 c-MET 调节异常的细胞系中有效地抑制细胞生长 (EC50 的范围为 0.6 nM/L-12.5 nM/L) [2]。 Savolitinib 具有良好的细胞膜通透性，在 Caco-2 细胞单层中没有外排转运，并且对 P-gp 抑制作用微乎其微 [3]。 在人类肝脏微粒体中，Savolitinib 没有显著地可逆性或基于机理的 CYP 抑制作用。在人类肝脏细胞中，Savolitinib 也不诱导 CYP1A2 和 CYP3A4 [3]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠药代动力学研究实验中，Savolitinib 的清除率是 4.28 L/(h·kg)，半衰期为 1.7 小时。尽管其口服生物利用度仅为中等水平，但其总的血浆暴露量高 [1]。 在皮下注射 U87MG 的异种移植瘤模型中，Savolitinib (1、2.5、10 mg/kg；p.o.；每天一次，持续 21 天) 具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用 [1]。 Savolitinib 处理将导致 c-MET 信号的药效学的调整，在 3/3 cMET-dysregulated GC PDX 模型中形成有效的肿瘤瘀 [2]。 Savolitinib 在大鼠、狗和人类中的血浆蛋白结合率中等 (60%-70%)，在小鼠中为 40%，在猴中为 80%，并且在大鼠中广泛分布于不同器官，在肝脏和肾脏中暴露量高，与血浆水平相比，在大脑、脊髓和睾丸中的暴露量非常低 [3]。 在小鼠、大鼠、狗的药代动力学研究中，Savolitinib 具有快速的口服吸收率 (Tmax<2.5 小时) 和高暴露量，口服生物利用度分别为 27.2%、42.6% 和 86.3%，体内清除率 (CL) 分别为 11.0、11.8 和 3.5 mL/min/kg，在稳定状态下的分布体积 (Vss) 分别为 0.4、1.4 和 1.4 L/kg [3]。 在大鼠中，剂量为 1-25 mg/kg 的 Savolitinib 具有线性药代动力学特征，而在狗中，浓度为 2-10 mg/kg 的 Savolitinib 具有先行药代动力学。在猴子中，Savolitinib 具有高的提取率 (CL=17.2 mL/min/kg) [3]。 |
||||||
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
18 mg/mL (52.12 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8955 mL | 14.4776 mL | 28.9553 mL | |
| 5 mM | 0.5791 mL | 2.8955 mL | 5.7911 mL | |
| 10 mM | 0.2896 mL | 1.4478 mL | 2.8955 mL | |
| 50 mM | 0.0579 mL | 0.2896 mL | 0.5791 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
.gif)
COA
鲁公网安备37011202002432号