NCT-503 - CAS:1916571-90-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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NCT-503

目录号 : SJ-MX0332 纯度：98.99%

NCT-503 是非竞争性 phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) 的抑制剂，IC50 为 2.5 μM。NCT-503 对其他脱氢酶基本没有活性，对所检测的 168 种 GPCRs 没有或仅具有微弱的交叉反应性。

CAS No. :1916571-90-8

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 390.00
10 mg	¥ 590.00
25 mg	¥ 1155.00
50 mg	¥ 1840.00
100 mg	¥ 2815.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1916571-90-8

分子式

C₂₀H₂₃F₃N₄S

分子量

408.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	NCT-503 是非竞争性 phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) 的抑制剂，IC50 为 2.5 μM。NCT-503 对其他脱氢酶基本没有活性，对所检测的 168 种 GPCRs 没有或仅具有微弱的交叉反应性。
相关靶点	Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH)
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 2.5 µM (PHGDH) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	人磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 催化经典葡萄糖衍生丝氨酸合成途径中的第一个限速步骤。 NCT-503 是一种 PHGDH 抑制剂，可抑制细胞中 3-磷酸甘油酸的丝氨酸合成 (IC50=2.5 µM)。 NCT-503 对一组其他脱氢酶无活性，并且在一组 168 个 GPCR 中显示出最小的交叉反应性。 NCT-503 对 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和共底物 NAD+ 的竞争研究揭示了对 3-PG 和 NAD+ 的非竞争性抑制模式。 NCT-503 对 PHGDH 依赖性细胞系的 EC50 为 8–16 µM，对 MDA-MB-231 细胞的 EC50 高 6 到 10 倍，并且对其他 PHGDH 非依赖性细胞系没有毒性 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	NCT-503 具有良好的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特性。 NCT-503 在腹腔内给药后具有良好的暴露、半衰期 (2.5 小时) 和 Cmax (血浆中为 20 µM)，并显著分配到肝脏和大脑中 ^[1]。 NCT-503 处理可降低 PHGDH 依赖性 MDA-MB-468 异种移植物肿瘤的生长和重量，但不影响 PHGDH 非依赖性 MDA-MB-231 异种移植物肿瘤的生长或重量 ^[1]。
参考文献	[1]. Pacold ME, et al. A PHGDH inhibitor reveals coordination of serine synthesis and one-carbon unit fate. Nat Chem Biol. 2016 Jun;12(6):452-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	82 mg/mL (200.74 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4481 mL	12.2405 mL	24.4810 mL
	5 mM	0.4896 mL	2.4481 mL	4.8962 mL
	10 mM	0.2448 mL	1.2241 mL	2.4481 mL
	50 mM	0.0490 mL	0.2448 mL	0.4896 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。