NCT-503 是非竞争性 phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) 的抑制剂，IC50 为 2.5 μM。NCT-503 对其他脱氢酶基本没有活性，对所检测的 168 种 GPCRs 没有或仅具有微弱的交叉反应性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 390.00 | |
| 10 mg | ¥ 590.00 | |
| 25 mg | ¥ 1155.00 | |
| 50 mg | ¥ 1840.00 | |
| 100 mg | ¥ 2815.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 500.00 |
| Cas No. |
1916571-90-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H23F3N4S
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| 分子量 |
408.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
NCT-503 是非竞争性 phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) 的抑制剂，IC50 为 2.5 μM。NCT-503 对其他脱氢酶基本没有活性，对所检测的 168 种 GPCRs 没有或仅具有微弱的交叉反应性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH)
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 2.5 µM (PHGDH) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
NCT-503 是一种 PHGDH 抑制剂，可抑制细胞中 3-磷酸甘油酸的丝氨酸合成 (IC50=2.5 µM) [1]。 NCT-503 对一组其他脱氢酶无活性，并且在一组 168 个 GPCR 中显示出最小的交叉反应性 [1]。 NCT-503 对 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和共底物 NAD+ 的竞争研究揭示了对 3-PG 和 NAD+ 的非竞争性抑制模式 [1]。 NCT-503 对 PHGDH 依赖性细胞系的 EC50 为 8-16 µM，对 MDA-MB-231 细胞的 EC50 高 6 到 10 倍，并且对其他 PHGDH 非依赖性细胞系没有毒性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
NCT-503 具有良好的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特性 [1]。 NCT-503 在腹腔内给药后具有良好的暴露、半衰期 (2.5 小时) 和 Cmax (血浆中为 20 µM)，并显著分配到肝脏和大脑中 [1]。 NCT-503 处理可降低 PHGDH 依赖性 MDA-MB-468 异种移植物肿瘤的生长和重量，但不影响 PHGDH 非依赖性 MDA-MB-231 异种移植物肿瘤的生长或重量 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
82 mg/mL (200.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4481 mL | 12.2405 mL | 24.4810 mL | |
| 5 mM | 0.4896 mL | 2.4481 mL | 4.8962 mL | |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2241 mL | 2.4481 mL | |
| 50 mM | 0.0490 mL | 0.2448 mL | 0.4896 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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