CBR-5884 是一种有效的、选择性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，IC50 为 33 μM。CBR-5884 可抑制癌细胞中从头合成丝氨酸，并且对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞具有选择性毒性。CBR-5884 选择性地抑制黑素瘤和乳腺癌细胞系的增殖。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 380.00 | |
| 10 mg | ¥ 640.00 | |
| 25 mg | ¥ 1380.00 | |
| 50 mg | ¥ 2320.00 | |
| 100 mg | ¥ 3360.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
681159-27-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H12N2O4S2
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| 分子量 |
336.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CBR-5884 是一种有效的、选择性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，IC50 为 33 μM。CBR-5884 可抑制癌细胞中从头合成丝氨酸，并且对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞具有选择性毒性。CBR-5884 选择性地抑制黑素瘤和乳腺癌细胞系的增殖。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH)
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 33 μM (PHGDH) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CBR-5884 (15 或 30 μM；3-5 天) 选择性抑制具有高丝氨酸合成倾向的黑素瘤和乳腺癌系的增殖 [1]。 CBR-5884 可抑制黑色素瘤和乳腺癌的增殖，显示丝氨酸合成水平增加，但对依赖细胞外丝氨酸摄取的细胞没有影响。CBR-5884 破坏了 PHGDH 寡聚化，并使癌细胞中的丝氨酸生物合成减少了 30% [1]。 CBR-5884 对畸胎瘤细胞的治疗以剂量依赖性方式显著降低生长速率 [2]。 CBR-5884 对 PHGDH 的抑制可减少人骨髓瘤细胞增殖，并使胶质母细胞瘤细胞对缺氧诱发的细胞死亡敏感 [3][4]。 CBR-5884 抑制上皮性卵巢癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并提高细胞的 ROS 水平 [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠异种移植模型中，CBR-5884 (20 mg/kg；i.p.) 能够使小鼠肿瘤生长速度减慢，且肿瘤重量减轻 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
67 mg/mL (199.17 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9727 mL | 14.8637 mL | 29.7274 mL | |
| 5 mM | 0.5945 mL | 2.9727 mL | 5.9455 mL | |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4864 mL | 2.9727 mL | |
| 50 mM | 0.0595 mL | 0.2973 mL | 0.5945 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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