XMU-MP-1 - CAS:2061980-01-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

010J0O,0D01,0D05

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XMU-MP-1

目录号 : SJ-MX0231 纯度：99.62%

XMU-MP-1 是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂，IC50 分别为 71.1 和 38.1 nM。

CAS No. :2061980-01-4

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 730.00
5 mg	¥ 1415.00
10 mg	¥ 2510.00
25 mg	¥ 4135.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

2061980-01-4

分子式

C₁₇H₁₆N₆O₃S₂

分子量

416.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

XMU-MP-1 是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂，IC50 分别为 71.1 和 38.1 nM。

相关靶点

Hippo (MST)

作用通路

Stem Cell/Wnt

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
MST1 ^[1]	MST2 ^[1]
71.1 nM	38.1 nM

体外研究 (In Vitro)

在 0.1 至 10 μM 的浓度范围内，XMU-MP-1 剂量依赖性抑制 HepG2 细胞中内源性 MOB1、LATS1/2 和 YAP 的磷酸化。XMU-MP-1 处理可抑制多种细胞系中 H₂O₂刺激的 MOB1 磷酸化和 MST1/2 自磷酸化，包括小鼠巨噬细胞样细胞、人骨肉瘤、人结直肠腺癌细胞 ^[1]。

随着 ATP 浓度的升高，XMU-MP-1 对 MST1/2 的 IC50 值呈比例增加，对 MST2 介导的 MOB1 磷酸化的抑制减少 ^[1]。

XMU-MP-1 可逆地阻断 MST1/2 激酶活性并增强其下游效应因子 YAP 激活，从而促进细胞生长 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

XMU-MP-1 有着良好的体内药代动力学，在急性和慢性肝损伤小鼠模型中，XMU-MP-1 (1 mg/kg-3 mg/kg；i.p.) 能够提高 FRG 小鼠肠道、肝脏修复和再生能力 ^[1]。

在大鼠中，XMU-MP-1 药代动力学也十分有利，半衰期为 1.2 小时，生物利用度为 39.5%。在腹腔注射 1 mg/kg 的 XMU-MP-1 后 1.5-6 小时，MOB1 和 YAP 磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1 还能够保护小鼠免受 DSS 诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤 ^[1]。

参考文献

[1]. Fan F, et al. Pharmacological targeting of kinases MST1 and MST2 augments tissue repair and regeneration. Sci Transl Med. 2016 Aug 17;8(352):352ra108.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	83 mg/mL (199.29 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4011 mL	12.0054 mL	24.0108 mL
	5 mM	0.4802 mL	2.4011 mL	4.8022 mL
	10 mM	0.2401 mL	1.2005 mL	2.4011 mL
	50 mM	0.0480 mL	0.2401 mL	0.4802 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。