XMU-MP-1 是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂，IC50 分别为 71.1 和 38.1 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 2 mg | ¥ 730.00 | |
| 5 mg | ¥ 1415.00 | |
| 10 mg | ¥ 2510.00 | |
| 25 mg | ¥ 4135.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1340.00 |
| Cas No. |
2061980-01-4
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| 分子式 |
C17H16N6O3S2
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| 分子量 |
416.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
XMU-MP-1 是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂，IC50 分别为 71.1 和 38.1 nM。 |
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| 相关靶点 |
Hippo (MST)
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 0.1 至 10 μM 的浓度范围内，XMU-MP-1 剂量依赖性抑制 HepG2 细胞中内源性 MOB1、LATS1/2 和 YAP 的磷酸化。XMU-MP-1 处理可抑制多种细胞系中 H2O2 刺激的 MOB1 磷酸化和 MST1/2 自磷酸化，包括小鼠巨噬细胞样细胞、人骨肉瘤、人结直肠腺癌细胞 [1]。 随着 ATP 浓度的升高，XMU-MP-1 对 MST1/2 的 IC50 值呈比例增加，对 MST2 介导的 MOB1 磷酸化的抑制减少 [1]。 XMU-MP-1 可逆地阻断 MST1/2 激酶活性并增强其下游效应因子 YAP 激活，从而促进细胞生长 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
XMU-MP-1 有着良好的体内药代动力学，在急性和慢性肝损伤小鼠模型中，XMU-MP-1 (1 mg/kg-3 mg/kg；i.p.) 能够提高 FRG 小鼠肠道、肝脏修复和再生能力 [1]。 在大鼠中，XMU-MP-1 药代动力学也十分有利，半衰期为 1.2 小时，生物利用度为 39.5%。在腹腔注射 1 mg/kg 的 XMU-MP-1 后 1.5-6 小时，MOB1 和 YAP 磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1 还能够保护小鼠免受 DSS 诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (199.29 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4011 mL | 12.0054 mL | 24.0108 mL | |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4011 mL | 4.8022 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4011 mL | |
| 50 mM | 0.0480 mL | 0.2401 mL | 0.4802 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
