010J0O01,0D07,0D05
I3MT-3
目录号 : SJ-MX1266 别名 : HMPSNE 纯度: >98%

I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50 = 2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。

CAS No. :459420-09-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  1525.00
10 mg ¥  2285.00
25 mg ¥  4640.00
50 mg ¥  6960.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
459420-09-8
分子式
C17H14N2O2S
分子量
310.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50 = 2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。

相关靶点
Hippo (MST)
作用通路
Stem Cell/Wnt
应用领域
代谢;干细胞
IC50 & Target

IC50: 2.7 μM (3-Mercaptopyruvate sulfurtransferase (3MST)) [1]

体外研究 (In Vitro)

I3MT-3 (1 μM) 对 3MST 具有选择性,在过表达 3MST 的 HEK293 细胞裂解液中,即使在 10 μM 的浓度下,也显示出较高的抑制活性 (80-90%)。此外,即使在 100 μM 下,它对其他两种 H2S 酶也几乎没有活性 [1]
I3MT-3 (1 μM) 对 3MST 表现出较高的选择性,在 COS7 细胞活细胞中完全抑制 3MST 活性 [1]
I3MT-3 (10-100 μM;3 h 后探针 AzMC) 导致信号部分抑制,而在 100 μM 时,HMPSNE 在 100 μM 时导致 AzMC 引导的 H2S 荧光完全抑制,此外,HMPSNE 能够在 CT26 细胞中原位抑制其靶标 (IC50 约 30 μM) [2]
I3MT-3 (0-300 μM;5-50 小时) 在10 μM 时不增强 MTT 转化,而在 100 和 300 μM 时产生抑制反应,不增加 LDH 信号,即不诱导任何可检测到的细胞坏死程度。它还在 CT26 细胞中产生降低的耗氧率 (OCR) [2]
I3MT-3 (0-300 μM;随着 I3MT-3 浓度的增加,可抑制 CT26 细胞增殖 [2]

参考文献

[1]. Kenjiro Hanaoka, et al. Discovery and Mechanistic Characterization of Selective Inhibitors of H 2 S-producing Enzyme: 3-Mercaptopyruvate Sulfurtransferase (3MST) Targeting Active-site Cysteine Persulfide. Sci Rep. 2017 Jan 12;7:40227  

[2]. Fiona Augsburger, et al. Role of 3-Mercaptopyruvate Sulfurtransferase in the Regulation of Proliferation, Migration, and Bioenergetics in Murine Colon Cancer Cells. Biomolecules. 2020 Mar 13;10(3):447. 

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2220 mL 16.1098 mL 32.2196 mL
5 mM 0.6444 mL 3.2220 mL 6.4439 mL
10 mM 0.3222 mL 1.6110 mL 3.2220 mL
50 mM 0.0644 mL 0.3222 mL 0.6444 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。