Rimegepant (BMS-927711) - CAS:1289023-67-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

01080τ,010E0U,0D04

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Rimegepant (BMS-927711)

目录号 : SJ-MX1589 别名 : BMS-927711; BHV-3000 纯度：99.69%

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 为 0.027 nM，IC50 为 0.14 nM。Rimegepant 可用于成人偏头痛的急性治疗。

CAS No. :1289023-67-1

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Cas No.

1289023-67-1

分子式

C₂₈H₂₈F₂N₆O₃

分子量

534.56

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 为 0.027 nM，IC50 为 0.14 nM。Rimegepant 可用于成人偏头痛的急性治疗。

相关靶点

CGRP Receptor

作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling

应用领域

神经科学

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

Rimegepant (BMS-927711) 是一种完整，有竞争力的 CGRP 受体拮抗剂，IC50 为 0.14 nM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Rimegepant (BMS-927711) 在大鼠和食蟹猴中具有良好的口服生物利用度、良好的临床前特性，并在 CGRP 诱导的面部血流的灵长类动物模型中显示出剂量依赖性 ^[1]。

在大鼠中，与血浆相比，DBS 基质中 Rimegepant (60、100 和 300 mg/kg) 的平均 AUC (24 小时) 值之比为 0.5-0.6。这项研究的结果表明，大鼠血浆和大鼠血液 (DBS) 之间的 Rimegepant 浓度存在很强的相关性 ^[2] 。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	10 mg/mL (18.71 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8707 mL	9.3535 mL	18.7070 mL
	5 mM	0.3741 mL	1.8707 mL	3.7414 mL
	10 mM	0.1871 mL	0.9353 mL	1.8707 mL
	50 mM	0.0374 mL	0.1871 mL	0.3741 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。