Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 为 0.027 nM，IC50 为 0.14 nM。Rimegepant 可用于成人偏头痛的急性治疗。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 410.00 | |
| 5 mg | ¥ 820.00 | |
| 10 mg | ¥ 1350.00 | |
| 25 mg | ¥ 2140.00 | |
| 50 mg | ¥ 3420.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 960.00 |
| Cas No. |
1289023-67-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H28F2N6O3
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| 分子量 |
534.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 为 0.027 nM，IC50 为 0.14 nM。Rimegepant 可用于成人偏头痛的急性治疗。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CGRP Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling |
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rimegepant (BMS-927711) 是一种完整，有竞争力的 CGRP 受体拮抗剂，IC50 为 0.14 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rimegepant (BMS-927711) 在大鼠和食蟹猴中具有良好的口服生物利用度、良好的临床前特性 [1]。 在大鼠中，与血浆相比，大鼠血液 (DBS) 基质中 Rimegepant (60、100 和 300 mg/kg) 的平均 AUC (24 小时) 值之比为 0.5-0.6。 这项研究的结果表明，大鼠血浆和大鼠血液 (DBS) 之间的 Rimegepant 浓度存在很强的相关性 [2] 。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (18.71 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8707 mL | 9.3535 mL | 18.7070 mL | |
| 5 mM | 0.3741 mL | 1.8707 mL | 3.7414 mL | |
| 10 mM | 0.1871 mL | 0.9353 mL | 1.8707 mL | |
| 50 mM | 0.0374 mL | 0.1871 mL | 0.3741 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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