Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) 是一种口服有效的，色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase，TPH) 抑制剂，具有潜在的抗 5-羟色胺活性，能够减少血清素的产生。
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| Cas No. |
1137608-69-5
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| 分子式 |
C36H35ClF3N7O6
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| 分子量 |
754.15
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) 是一种口服有效的，色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase，TPH) 抑制剂，具有潜在的抗 5-羟色胺活性，能够减少血清素的产生。 |
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| 相关靶点 |
Tryptophan Hydroxylase |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease |
| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
Tryptophan hydroxylase [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Telotristat ethyl (15、50、150、300 mg/kg；p.o.，q.d.) 降低小鼠外周血清素含量，但不会降低小鼠大脑中的血清素含量。Telotristat ethyl (200 mg/kg；p.o.，q.d.) 防止在 TNBS 攻击后观察到的血液中性粒细胞计数的增加，在小鼠炎症性肠病模型中提供了显著的保护。组织病理学评价所证实Telotristat ethyl (200 mg/kg；p.o.，q.d.) 保护小鼠 IBD 模型 [1]。 Telotristat ethyl (15、50、150、300 mg/kg) 会消耗空肠中的 5-HT，但不会消耗大脑中的 5-HT。 Telotristat ethyl (200 mg/kg；p.o.) 不会消耗肠道神经元血清素 (5-HT)，也不会改变小鼠的组成性胃肠动力。 Telotristat ethyl (200 mg/kg) 可减轻三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的结肠炎的严重程度，且一些编码炎症相关细胞因子和趋化因子的细胞降低表达 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (132.60 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3260 mL | 6.6300 mL | 13.2600 mL | |
| 5 mM | 0.2652 mL | 1.3260 mL | 2.6520 mL | |
| 10 mM | 0.1326 mL | 0.6630 mL | 1.3260 mL | |
| 50 mM | 0.0265 mL | 0.1326 mL | 0.2652 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
