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Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)
目录号 : SJ-MX0728 别名 : LX-1606 Hippurate; LX1606 Hippurate 中文名称 : 特罗司他马尿酸盐 纯度：99.30%

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) 是一种口服有效的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase，TPH) 抑制剂，具有潜在的抗 Serotonin 活性，能够减少血清素的产生。

CAS No. : 1137608-69-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  380.00
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1580.00
50 mg ¥  2740.00
100 mg ¥  4060.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1000.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1137608-69-5
分子式
C36H35ClF3N7O6
分子量
754.15
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮
生物活性

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) 是一种口服有效的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase，TPH) 抑制剂，具有潜在的抗 Serotonin 活性，能够减少血清素的产生。
相关靶点
Tryptophan Hydroxylase
作用通路
Metabolism
应用领域
神经科学；肿瘤
IC50 & Target

Tryptophan hydroxylase [1]
体外研究 (In Vitro)

Telotristat Etiprate (1、10、50 和 100 ng/mL；6 小时) 抑制 RASFs 细胞的侵袭和迁移，且显著降低 RASFs 的血管生成促进能力 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Telotristat Etiprate (15、50、150、300 mg/kg；p.o.；q.d.) 降低小鼠外周血清素含量，但不会降低小鼠大脑中的血清素含量。Telotristat Etiprate (200 mg/kg；p.o.；q.d.) 防止在 TNBS 攻击后观察到的血液中性粒细胞计数的增加，在小鼠炎症性肠病模型中提供了显著的保护。组织病理学评价所证实 Telotristat Etiprate (200 mg/kg；p.o.；q.d.) 保护小鼠 IBD 模型 [1]。

Telotristat Etiprate (20 mg/kg；i.p.；1 个月) 能够改善 CIA 小鼠的滑膜增生、单核细胞浸润和骨破坏情况 [2]。

Telotristat Etiprate (15、50、150、300 mg/kg) 会消耗小鼠空肠中的 5-HT，但不会消耗大脑中的 5-HT。Telotristat Etiprate (200 mg/kg；p.o.) 不会消耗肠道神经元血清素 (5-HT)，也不会改变小鼠的组成性胃肠动力。Telotristat Etiprate (200 mg/kg) 可减轻 TNBS 诱导的结肠炎的严重程度，且一些编码炎症相关细胞因子和趋化因子的细胞降低表达 [3]。
参考文献

[1]. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model. Pathology, 5(10):15.

[2]. Zhang L, et al. Telotristat Etiprate alleviates rheumatoid arthritis by targeting LGALS3 and affecting MAPK signaling. Intractable Rare Dis Res. 2023 Feb;12(1):45-57.

[3]. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine[J]. Gut, 2013:gutjnl-2013-304901.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (132.60 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3260 mL 6.6300 mL 13.2600 mL
5 mM 0.2652 mL 1.3260 mL 2.6520 mL
10 mM 0.1326 mL 0.6630 mL 1.3260 mL
50 mM 0.0265 mL 0.1326 mL 0.2652 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.30%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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