Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) - CAS:1137608-69-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

010D240α,0D01,0D04

您当前的位置：

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)

目录号 : SJ-MX0728 中文名称 : 特罗司他马尿酸盐 纯度：99.30%

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) 是一种口服有效的，色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase，TPH) 抑制剂，具有潜在的抗 5-羟色胺活性，能够减少血清素的产生。

CAS No. :1137608-69-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 395.00
5 mg	¥ 595.00
10 mg	¥ 950.00
50 mg	¥ 2950.00
100 mg	¥ 4320.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1137608-69-5

分子式

C₃₆H₃₅ClF₃N₇O₆

分子量

754.15

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) 是一种口服有效的，色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase，TPH) 抑制剂，具有潜在的抗 5-羟色胺活性，能够减少血清素的产生。
相关靶点	Tryptophan Hydroxylase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	神经科学；肿瘤
IC50 & Target	Tryptophan hydroxylase ^[1]
体内研究 (In Vivo)	Telotristat ethyl (15、50、150、300 mg/kg；p.o.，q.d.) 降低小鼠外周血清素含量，但不会降低小鼠大脑中的血清素含量。Telotristat ethyl (200 mg/kg；p.o.，q.d.) 防止在 TNBS 攻击后观察到的血液中性粒细胞计数的增加，在小鼠炎症性肠病模型中提供了显著的保护。组织病理学评价所证实Telotristat ethyl (200 mg/kg；p.o.，q.d.) 保护小鼠 IBD 模型 ^[1]。 Telotristat ethyl (15、50、150、300 mg/kg) 会消耗空肠中的 5-HT，但不会消耗大脑中的 5-HT。 Telotristat ethyl (200 mg/kg；p.o.) 不会消耗肠道神经元血清素 (5-HT)，也不会改变小鼠的组成性胃肠动力。 Telotristat ethyl (200 mg/kg) 可减轻三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的结肠炎的严重程度，且一些编码炎症相关细胞因子和趋化因子的细胞降低表达 ^[2]。
参考文献	[1]. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model. Pathology, 5(10):15. [2]. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine[J]. Gut, 2013:gutjnl-2013-304901.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (132.60 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3260 mL	6.6300 mL	13.2600 mL
	5 mM	0.2652 mL	1.3260 mL	2.6520 mL
	10 mM	0.1326 mL	0.6630 mL	1.3260 mL
	50 mM	0.0265 mL	0.1326 mL	0.2652 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。