USP25/28 inhibitor AZ1 - CAS:2165322-94-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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USP25/28 inhibitor AZ1

目录号 : SJ-MX0598 别名 : AZ1 纯度：98.62%

USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，在 Ub-RH110 检测中对 USP25 和 USP28 的 IC50 分别 0.62 μM 和 0.7 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。

CAS No. :2165322-94-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 725.00
5 mg	¥ 1805.00
10 mg	¥ 3025.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

2165322-94-9

分子式

C₁₇H₁₆BrF₄NO₂

分子量

422.21

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Deubiquitinase

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
USP25 ^[1]	USP28 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
0.7 μM	0.62 μM

体外研究 (In Vitro)

AZ1 能够降低一系列癌细胞系的细胞活力，EC50 值通常在 20 μM 左右 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

USP25/28 抑制剂 AZ1 (AZ1；40 mg/kg；灌胃；每天；持续 7 天) 可防止葡聚糖硫酸钠 (DSS) 引起的体重减轻和腹泻以及结肠缩短受损 ^[2]。

USP25/28 抑制剂 AZ1 (20 mg/kg/天；管饲法；每周 6 次，第 1、3、6 周）治疗显著减少结肠中的肿瘤数量。肿瘤中 Wnt 相关基因的表达和 pSTAT3 水平降低，SOCS3 水平升高。 AZ1 灌胃不能缓解 Usp25^-/- 小鼠中 DSS 诱导的结肠炎或 Il10^-/- 小鼠的自发性结肠炎 ^[2]。

USP25/28抑制剂AZ1 (20 mg/kg/d；强饲法；从 13-20 周开始每 3 天一次）显著抑制结肠癌的发生，并延长 AOM/Vil-Cre;Trp53^fl/fl (VP) 小鼠的生存期。AZ1 治疗对 USP25 缺陷背景的肿瘤发生影响很小 ^[2]。

参考文献

[1]. Wrigley JD, et al. Identification and Characterization of Dual Inhibitors of the USP25/28 Deubiquitinating EnzymeSubfamily. ACS Chem Biol. 2017 Dec 15;12(12):3113-3125.

[2]. Xiao-Meng Wang, et al. The deubiquitinase USP25 supports colonic inflammation and bacterial infection and promotes colorectal cancer. Nature Cancer volume 1, pages811–825(2020).

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	84 mg/mL (198.95 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3685 mL	11.8424 mL	23.6849 mL
	5 mM	0.4737 mL	2.3685 mL	4.7370 mL
	10 mM	0.2368 mL	1.1842 mL	2.3685 mL
	50 mM	0.0474 mL	0.2368 mL	0.4737 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。