USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，在 Ub-RH110 检测中对 USP25 和 USP28 的 IC50 分别 0.70 μM 和 0.62 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
| Cas No. |
2165322-94-9
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| 分子式 |
C17H16BrF4NO2
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| 分子量 |
422.21
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，在 Ub-RH110 检测中对 USP25 和 USP28 的 IC50 分别 0.70 μM 和 0.62 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。 |
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| 相关靶点 |
Deubiquitinase
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZ1 能够降低一系列癌细胞系的细胞活力，EC50 值通常在 20 μM 左右 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
USP25/28 抑制剂 AZ1 (AZ1；40 mg/kg；灌胃；每天；持续 7 天) 可防止葡聚糖硫酸钠 (DSS) 引起的体重减轻和腹泻以及结肠缩短受损 [2]。 USP25/28 抑制剂 AZ1 (20 mg/kg/天；管饲法；每周 6 次，第 1、3、6 周) 治疗显著减少结肠中的肿瘤数量。 肿瘤中 Wnt 相关基因的表达和 pSTAT3 水平降低，SOCS3 水平升高。 AZ1 灌胃不能缓解 Usp25-/- 小鼠中 DSS 诱导的结肠炎或 Il10-/- 小鼠的自发性结肠炎 [2]。 USP25/28 抑制剂 AZ1 (20 mg/kg/d；强饲法；从 13-20 周开始每 3 天一次) 显著抑制结肠癌的发生，并延长 AOM/Vil-Cre;Trp53fl/fl (VP) 小鼠的生存期。AZ1 治疗对 USP25 缺陷背景的肿瘤发生影响很小 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (198.95 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3685 mL | 11.8424 mL | 23.6849 mL | |
| 5 mM | 0.4737 mL | 2.3685 mL | 4.7370 mL | |
| 10 mM | 0.2368 mL | 1.1842 mL | 2.3685 mL | |
| 50 mM | 0.0474 mL | 0.2368 mL | 0.4737 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
