Azeliragon (TTP488) hydrochloride 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon hydrochloride 还可穿过血脑屏障 (BBB)。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Azeliragon (TTP488) 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展 [1]。
Azeliragon 还可穿过血脑屏障 (BBB) [2]。
Azeliragon (4 nM;16 小时;T 细胞) 可抑制野生型小鼠 (WT) 的 T 细胞,但不抑制 (RAGE-/- 小鼠) T 细胞受体的缺失,并显著减少 IFN-γ 的产生 [3]。
Azeliragon (100 mcg/day;腹腔注射;每天) 的治疗减少了在 NOD 和 B6 小鼠中同基因胰岛移植物和同种异体胰岛移植物 (胰岛分别从年幼的糖尿病前期 NOD/LtJ 小鼠分离,并移植到自发性糖尿病的 NOD 小鼠,从 WT BALB/c 小鼠中分离胰岛并移植到糖尿病 B6 小鼠中) [3]。
[1]. Burstein AH, et al. Assessment of Azeliragon QTc Liability Through Integrated, Model-Based Concentration QTc Analysis. Clin Pharmacol Drug Dev. 2019 May;8(4):426-435.
[2]. Bongarzone S, et al. Targeting the Receptor for Advanced Glycation Endproducts (RAGE): A Medicinal Chemistry Perspective. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7213-7232.
[3]. Chen Y, et al. RAGE ligation affects T cell activation and controls T cell differentiation. J Immunol. 2008 Sep 15;181(6):4272-8.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.05%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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