GSK 2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶 A (lactate dehydrogenase A，LDHA) 的抑制剂，对 hLDHA 和 hLDHB 的 IC50 分别为 2.6 nM 和 43 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 2 mg | ¥ 635.00 | |
| 5 mg | ¥ 1200.00 | |
| 10 mg | ¥ 1935.00 | |
| 25 mg | ¥ 3000.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1440.00 |
| Cas No. |
1445879-21-9
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| 分子式 |
C31H25F2N5O7S
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| 分子量 |
649.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK 2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶 A (lactate dehydrogenase A，LDHA) 的抑制剂，对 hLDHA 和 hLDHB 的 IC50 分别为 2.6 nM 和 43 nM。 |
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| 相关靶点 |
Lactate Dehydrogenase (LDH)
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GSK 2837808A 在包括肝细胞癌和乳腺癌在内的多种癌细胞系中快速而显著地抑制乳酸产生率。GSK 2837808A 在 30 种具有不同 LDHA 和 LDHB 表达水平的癌细胞系中的效力范围从 400 nM 到无效 (EC50 为 30 μM)。GSK 2837808A 效力与 LDHA、LDHB 或总 LDH 表达水平无关 [1]。 GSK 2837808A 在缺氧条件下抑制乳酸生成，但浓度高于常氧条件下，EC50 为 10 μM。GSK 2837808A 还可以降低 ECAR，EC50 为 10 μM。GSK 2837808A 对 LDH 的抑制改变了 Snu398 细胞中的多种代谢途径 [1]。 GSK 2837808A 不能抑制完整线粒体中的 LDH 活性，但当线粒体内部膜被破坏后，GSK 2837808A 却能抑制 LDH 的活性 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中静脉输注 GSK 2837808A (0.25 mg/kg) 后的清除率为 69 mL/min/kg，超过了动物肝脏血流量。口服 GSK2837808A (大鼠 50 mg/kg 或小鼠 100 mg/kg) 导致血液化合物水平等于或低于 2.5 ng/mL 的检测限值 [1] 。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (153.94 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5394 mL | 7.6968 mL | 15.3936 mL | |
| 5 mM | 0.3079 mL | 1.5394 mL | 3.0787 mL | |
| 10 mM | 0.1539 mL | 0.7697 mL | 1.5394 mL | |
| 50 mM | 0.0308 mL | 0.1539 mL | 0.3079 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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