GSK 2837808A 是一种选择性的 乳酸脱氢酶 A (lactate dehydrogenase A,LDHA) 的抑制剂,对 hLDHA 和 hLDHB 的 IC50 分别为 2.6 nM 和 43 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Lactate Dehydrogenase (LDH)
Metabolic Enzyme/Protease
GSK2837808A 在包括肝细胞癌和乳腺癌在内的多种癌细胞系中快速而深刻地抑制乳酸产生率。GSK2837808A 在 30 种具有不同 LDHA 和 LDHB 表达水平的癌细胞系中的效力范围从 400 nM 到无效 (EC50 为 30 μM)。GSK2837808A 效力与 LDHA、LDHB 或总 LDH 表达水平无关 [1]。
GSK2837808A 在缺氧条件下抑制乳酸生成,但浓度高于常氧条件下,EC50 为 10 μM。它还可以降低 ECAR,EC50 为 10 μM。GSK2837808A 对 LDH 的抑制改变了 Snu398 细胞中的多种代谢途径 [1]。
在大鼠中静脉输注 GSK2837808A (0.25 mg/kg) 后的清除率为 69 mL/min/kg,超过了动物肝脏血流量。 口服 GSK2837808A (大鼠 50 mg/kg 或小鼠 100 mg/kg) 导致血液化合物水平等于或低于 2.5 ng/mL 的检测限 [1] 。
[1]. Billiard J, et al. Quinoline 3-sulfonamides inhibit lactate dehydrogenase A and reverse aerobic glycolysis in cancer cells. Cancer Metab. 2013 Sep 6;1(1):19.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.78%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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