Oseltamivir acid (GS 4071)，Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物, 是流感病毒神经氨酸酶 (IC50 = 2 nM) 的口服生物有效的，选择性的抑制剂，对流感病毒 A 和 B 都有活性。
| Cas No. |
187227-45-8
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| 分子式 |
C14H24N2O4
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| 分子量 |
284.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
Oseltamivir acid (GS 4071)，Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物, 是流感病毒神经氨酸酶 (IC50 = 2 nM) 的口服生物有效的，选择性的抑制剂，对流感病毒 A 和 B 都有活性。 |
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| 相关靶点 |
Drug Metabolite；Influenza Virus
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| 作用通路 |
Metabolism；Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| 体外研究 (In Vitro) |
GS4071 是一种强效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂，在 MDCK 细胞中对A/NWS/33（H1N1）、A/Victoria/3/75（H3N2）、A/Shangdong/09/93（H3N2）和 B/Hong Kong/5/72 病毒有高度抑制作用。在这些实验中，EC50范围为1.8 ~ 59.5 μM，在1000 μM时没有明显的细胞毒性 [1]。 B 型流感和 A/H1N1 病毒对奥司他韦敏感（B型平均IC50值：13 nM；H1N1平均IC50值：1.34 nM）。A/H1N2和A/H3N2 病毒对奥司他韦更敏感（H3N2平均IC50值：0.67 nM；H1N2平均IC50值：0.9 nM）[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GS4071 的乙酯前体药 GS4104，通过口服给药（p.o），对这些病毒诱发的小鼠感染有明显的抑制作用。剂量高达100 mg/kg/天时未见毒性。GS4104 的最小有效剂量为0.1 mg/kg，在病毒暴露前4小时开始，每天给药两次，连续5天。在小鼠暴露于甲型H1N1流感病毒后，GS4104 的口服治疗可以从48小时延迟到至少60小时，仍能产生明显的抗病毒效果，延迟时间与病毒攻击剂量有关 [1]。 奥司他韦在体内对 VN1203/04 产生剂量依赖性的抗病毒作用。10 mg/kg/d 的5天疗程可保护50%的小鼠；该治疗组的死亡延迟，表明治疗结束后有残余病毒的复制。8天的治疗方案提高了奥司他韦的疗效，1、10 mg/kg/d的剂量可以显著降低器官中的病毒滴度，并分别提供60%和80%的生存率 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2.5 mg/mL (8.79 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
56 mg/mL (196.94 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5168 mL | 17.5840 mL | 35.1679 mL | |
| 5 mM | 0.7034 mL | 3.5168 mL | 7.0336 mL | |
| 10 mM | 0.3517 mL | 1.7584 mL | 3.5168 mL | |
| 50 mM | 0.0703 mL | 0.3517 mL | 0.7034 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号