Oseltamivir acid - CAS:187227-45-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

01010B,010D1M,0D02,0E07

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Oseltamivir acid

目录号 : SJ-MA0211 别名 : GS 4071; Ro 64-0802; oseltamivir carboxylate 中文名称 : 奥斯他伟酸 纯度：99.77%

Oseltamivir acid (GS 4071)，Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物, 是流感病毒神经氨酸酶 (IC50=2 nM) 的口服生物有效的，选择性的抑制剂，对流感病毒 A 和 B 都有活性。

CAS No. :187227-45-8

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 415.00
10 mg	¥ 715.00
50 mg	¥ 2935.00
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Cas No.

187227-45-8

分子式

C₁₄H₂₄N₂O₄

分子量

284.35

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Oseltamivir acid (GS 4071)，Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物, 是流感病毒神经氨酸酶 (IC50=2 nM) 的口服生物有效的，选择性的抑制剂，对流感病毒 A 和 B 都有活性。
相关靶点	Drug Metabolite；Influenza Virus
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection
应用领域	感染
体外研究 (In Vitro)	GS4071 是一种强效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂，在 MDCK 细胞中对A/NWS/33（H1N1）、A/Victoria/3/75（H3N2）、A/Shangdong/09/93（H3N2）和 B/Hong Kong/5/72 病毒有高度抑制作用。在这些实验中，EC50范围为1.8 ~ 59.5 μM，在1000 μM时没有明显的细胞毒性 ^[1]。 B 型流感和 A/H1N1 病毒对奥司他韦敏感（B型平均IC50值：13 nM；H1N1平均IC50值：1.34 nM）。A/H1N2和A/H3N2 病毒对奥司他韦更敏感（H3N2平均IC50值：0.67 nM；H1N2平均IC50值：0.9 nM）^[2]。
体内研究 (In Vivo)	GS4071 的乙酯前体药 GS4104，通过口服给药（p.o），对这些病毒诱发的小鼠感染有明显的抑制作用。剂量高达100 mg/kg/天时未见毒性。GS4104 的最小有效剂量为0.1 mg/kg，在病毒暴露前4小时开始，每天给药两次，连续5天。在小鼠暴露于甲型H1N1流感病毒后，GS4104 的口服治疗可以从48小时延迟到至少60小时，仍能产生明显的抗病毒效果，延迟时间与病毒攻击剂量有关 ^[1]。奥司他韦在体内对 VN1203/04 产生剂量依赖性的抗病毒作用。10 mg/kg/d 的5天疗程可保护50%的小鼠；该治疗组的死亡延迟，表明治疗结束后有残余病毒的复制。8天的治疗方案提高了奥司他韦的疗效，1、10 mg/kg/d的剂量可以显著降低器官中的病毒滴度，并分别提供60%和80%的生存率^[3]。
参考文献	[1]. Sidwell RW, et al. Inhibition of influenza virus infections in mice by GS4104, an orally effective influenza virus neuraminidase inhibitor. Antiviral Res. 1998 Feb;37(2):107-20. [2]. Ferraris O, et al. Sensitivity of influenza viruses to zanamivir and oseltamivir: a study performed on viruses circulating in France prior to the introduction of neuraminidase inhibitors in clinical practice. Antiviral Res. 2005 Oct;68(1):43-8. [3]. Yen HL, et al. Virulence may determine the necessary duration and dosage of oseltamivir treatment for highly pathogenic A/Vietnam/1203/04 influenza virus in mice. J Infect Dis. 2005 Aug 15;192(4):665-72.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	2.5mg/mL (8.79mM) 50℃
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	56 mg/mL (196.94mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5168 mL	17.5840 mL	35.1679 mL
	5 mM	0.7034 mL	3.5168 mL	7.0336 mL
	10 mM	0.3517 mL	1.7584 mL	3.5168 mL
	50 mM	0.0703 mL	0.3517 mL	0.7034 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。