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Tilorone
目录号 : SJ-MA0339A 中文名称 : 替洛隆 纯度:99.81%

Tilorone 是一种口服有效的抗病毒剂和干扰素诱导剂,还具有潜在抗肿瘤、免疫调节和代谢调节的作用。Tilorone 能够诱导干扰素反应异常延迟,并主要刺激淋巴组织产生干扰素。由此,Tilorone 产生抗病毒作用,可用作为化疗剂。Tilorone 能够通过增强 Akt2/AS160 信号传导和葡萄糖转运蛋白水平来增加体内和骨骼肌细胞的葡萄糖摄取,有潜力抑制 2 型糖尿病。

CAS No. :27591-97-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  200.00
25 mg ¥  400.00
50 mg ¥  640.00
100 mg ¥  1020.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
27591-97-5
分子式
C25H34N2O3
分子量
410.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

Tilorone 是一种口服有效的抗病毒剂和干扰素诱导剂,还具有潜在抗肿瘤、免疫调节和代谢调节的作用。Tilorone 能够诱导干扰素反应异常延迟,并主要刺激淋巴组织产生干扰素。由此,Tilorone 产生抗病毒作用,可用作为化疗剂。Tilorone 能够通过增强 Akt2/AS160 信号传导和葡萄糖转运蛋白水平来增加体内和骨骼肌细胞的葡萄糖摄取,有潜力抑制 2 型糖尿病。

相关靶点
Influenza Virus;Akt
作用通路
PI3K/Akt/mTOR;Anti-infection
应用领域
感染;代谢;免疫/炎症;肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Tilorone (0.8-500 μg/mL; 2 d) 在腹腔巨噬细胞和淋巴细胞中诱导的干扰素生成不显著 [1]
Tilorone 具有 52% 的人血浆蛋白结合率,具有出色的血浆稳定性,小鼠肝微粒体半衰期为 48 分钟 [2]
Tilorone (20, 35 nM; 40 h) 可增加成肌细胞中骨形态发生蛋白 (BMP) 和 Smad4 的表达 [3]
Tilorone (20, 35 nM; 40 h) 还能够增加 C2C12 细胞中 GLUT 的表达和葡萄糖摄取 [3]
Tilorone (3 μM-20 μM; 72 h) 还可以选择性靶向 CDK5 活性低的 PC3 细胞 [4]

体内研究 (In Vivo)

Tilorone (50-250 mg/kg; po; 单剂量) 可以诱导干扰素反应延迟但不使其延长;并呈剂量依赖性影响循环干扰素的水平 [1]
Tilorone 在小鼠中的最大耐受单剂量为 100 mg/kg;Tilorone (2, 10 mg/kg; ip) 在小鼠中的药代动力学结果表明,Tilorone 的吸收速率高,在雌性和雄性小鼠中的半衰期为 18 小时,但雄性小鼠中的暴露量更高 [2]
Tilorone (25-50 mg/kg; ip; 每天 1 次, 共 8 天) 可保护 90% 的受到埃博拉病毒感染小鼠,使其免受致命攻击 [2]
Tilorone (25 mg/kg; iv; 单剂量) 可增强在小鼠对放射性标记的葡萄糖类似物 18F-fluoro-2-deoxyglucose 的摄取 [3]

参考文献

[1]. Stringfellow D A, et al. Tilorone hydrochloride: an oral interferon-inducing agent[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1972, 2(2): 73-78.

[2]. Ekins S, et al. Efficacy of tilorone dihydrochloride against Ebola virus infection[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2018, 62(2): 10.1128/aac. 01711-17. 

[3]. Kohler Z M, et al. Tilorone increases glucose uptake in vivo and in skeletal muscle cells by enhancing Akt2/AS160 signaling and glucose transporter levels[J]. Journal of Cellular Physiology, 2023, 238(5): 1080-1094.  

[4]. Wissing M D, et al. Small-molecule screening of PC3 prostate cancer cells identifies tilorone dihydrochloride to selectively inhibit cell growth based on cyclin-dependent kinase 5 expression[J]. Oncology reports, 2014, 32(1): 419-424.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
43 mg/mL (88.94 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4358 mL 12.1788 mL 24.3576 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4358 mL 4.8715 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2179 mL 2.4358 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4872 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.81%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。