Anamorelin hydrochloride 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM，Ki 为 0.7 nM。Anamorelin hydrochloride 中枢结合并刺激生长激素促分泌受体 (GHSR)。
| Cas No. |
861998-00-7
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| 分子式 |
C31H43ClN6O3
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| 分子量 |
583.20
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Anamorelin hydrochloride 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM，Ki 为 0.7 nM。Anamorelin hydrochloride 中枢结合并刺激生长激素促分泌受体 (GHSR)。 |
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| 相关靶点 |
GHSR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 FLIPR 实验中，Anamorelin hydrochloride 对胃饥饿素受体显示出显著的激动活性，其 EC50 为 0.74 nM。在高达1000 nM 的浓度下，未观察到 Anamorelin hydrochloride 具有显著的拮抗活性 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，Anamorelin hydrochloride 以每日一次口服剂量 3、10 或 30 mg/kg 给药，与溶剂对照组相比，从治疗的第 2 天到第 7 天显著增加食物摄入量和体重。食物摄入量和体重增加的累积变化呈剂量依赖性增加，并且在所有剂量水平上与对照组相比均具有显著性差异。单次口服 3、10 或 30 mg/kg 剂量的 Anamorelin hydrochloride 诱导大鼠血浆生长激素 (GH) 水平和 GH 0-6小时曲线下面积 (AUC0-6h) 呈剂量依赖性增加 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (171.48 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (171.48 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7147 mL | 8.5734 mL | 17.1468 mL | |
| 5 mM | 0.3429 mL | 1.7147 mL | 3.4294 mL | |
| 10 mM | 0.1715 mL | 0.8573 mL | 1.7147 mL | |
| 50 mM | 0.0343 mL | 0.1715 mL | 0.3429 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
